Apomorphin

Apomorphin (Handelsnamen sind Dacepton, Apomorphin-Archimedes und APO-go) gehört zu den Aporphin-Alkaloiden und wird bei Parkinson-Krankheit, erektiler Dysfunktion und für die Einleitung eines Brechreizes eingesetzt bzw. erforscht.

‚OFF‘-Phasen bei Parkinson: Erfolg in Phase-I-Studie

28.03.2017 Die pharmakokinetische Studie von Renown-Pharma zeigte Sicherheit und Verträglichkeit von sublingual verabreichtem Apomorphin.

Die Studie beabsichtigte, die Plasmakonzentrationen von Renowns sublingualem Apomorphin-Spray mit der derzeit genehmigte Formulierung von injizierbarem Apomorphin zu vergleichen, das zur Behandlung von motorischen Schwankungen oder „OFF“ -Episoden bei Parkinson-Patienten verwendet wird.

Pharmakokinetik

Die Pharmakokinetik und die Sicherheit / Verträglichkeit von Renowns sublingualem Spray wurden in einer Phase-I-Pilotstudie mit 12 gesunden Probanden bei allen Versuchsteilnehmern gezeigt, die eine 2,5 mg subkutane Injektion von Apomorphin am 1. Tag erhielten, gefolgt von 10, 15, 20 & 25mg Eskalationsdosen des sublingualen Sprays in den folgenden vier Tagen.

Die 25 mg Apomorphin-Sprühdosis replizierte die Eigenschaften der subkutanen Injektion mit sehr schneller Absorption (Peak-Plasmakonzentration bei 15-20 Minuten) und ähnlichen Peak-Plasmakonzentrationen.

Basierend auf diesen Daten wird die geschätzte Zeit bis zum „ON“ bei Patienten mit Parkinson-Krankheit bei 5-10 Minuten erwartet, was ähnlich der injizierbaren Formulierung ist. Renown nimmt an, dass die therapeutische Dosis für das sublinguale Apomorphin-Spray zur Behandlung von „OFF“-Phasen bei Parkinson-Patienten im Bereich von 15 mg-25 mg für die Mehrheit der Patienten liegt.

Sicherheit / Verträglichkeit

Renowns Spray schien sicher und gut verträglich zu sein. Nebenwirkungen waren in der Regel von der Intensität her leicht.

Apomorphin, ein potenter Dopamin-Agonist, ist derzeit das einzige Arzneimittel, das speziell für die Behandlung von akuten motorischen Schwankungen / Hypomobilität (Einfrieren oder „OFF“ Episoden) bei Patienten mit Parkinson-Krankheit genehmigt wurde. Gegenwärtig wird Apomorphin durch intermittierende subkutane Injektionen, meist über einen vorgefüllten Injektionsstift, verabreicht.

Nachteile, die mit der subkutanen Injektionstherapie für Patienten und Betreuer verbunden sind, sind die Notwendigkeit für mehrfache Injektionen jeden Tag, die schmerzhaft sein können und zur Entwicklung von schmerzhaften Knötchen an den Injektionsstellen führen. Das injizierbare Präparat erfordert auch ein gewisses Maß an manueller Geschicklichkeit, was einigen Patienten mit Parkinson-Krankheit Probleme bereitet.
© arznei-news.de – Quelle: Renown-Pharma, März 2017



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