Cabotegravir

Cabotegravir ist ein Integrase-Strangtransfer-Inhibitor (INSTI) und Analogon von Dolutegravir. Es wird von ViiV Healthcare für die Behandlung und Prävention von HIV entwickelt und wird derzeit als einmal täglich einzunehmende Tablette und als langwirkende Formulierung Nanosuspension für die intramuskuläre (IM) Injektion ausgewertet.

HIV-Prävention: Ergebnisse aus Phase II Studie

29.02.2016 ViiV Healthcare hat positive Ergebnisse der 41-wöchigen Phase IIa Studie ECLAIR veröffentlicht, die die Sicherheit, Verträglichkeit, Dosierung und Zufriedenheit mit Cabotegravir als Monotherapie zur Präexpositionsprophylaxe (PrEP) bei nicht mit HIV infizierten gesunden erwachsenen Männern ohne hohes Risiko für den Erwerb von HIV untersuchte.

Die ECLAIR-Studie teilte 127 nicht mit HIV infizierte Teilnehmer randomisiert Cabotegravir oder Placebo (5:1) zu, beginnend mit einer Sicherheitsbewertung bei oralem Cabotegravir 30 mg oder Placebo für 4 Wochen, gefolgt von intramuskulären Injektionen von 800mg alle 12 Wochen für drei Zyklen.

Zufriedenheit

Die Mehrheit der Teilnehmer der Studie waren zufrieden mit den Cabotegravir-Injektionen. Im Anschluss an die wiederholten Injektionen präferierten 67/91 (74%) der Teilnehmer die langwirkenden Injektionen im Vergleich zur oralen Verabreichungsform.

Nebenwirkungencabotegravir

Unerwünschte Ereignisse (Nebenwirkungen) während der Injektionsphase traten bei 98% bei Cabotegravir und 90% in der Placebo-Gruppe auf. Schmerzen an der Injektionsstelle waren die am häufigsten berichteten Grad 2-4 NW im Wirkstoff-Arm (59% im Vergleich zu 5 % bei Placebo).

Die NW führten während der oralen Phase zum Abbruch bei 7/105 (drei Neutropenie-Fälle, drei Fälle von Erhöhung der Blut-Kreatinphosphokinase und einmal wegen Müdigkeit).

Weitere NW in der Injektionsphase waren

  • Pyrexie (Fieber – 7%),
  • Pruritus (Juckreiz) an der Injektionsstelle (6%) und
  • Schwellungen an der Injektionsstelle (6%).

Dosis

Da die Ergebnisse zeigten, dass die Wirkstoffkonzentrationen zum Ende des Dosierungsintervalls bei etwa zwei Drittel der Teilnehmer niedriger als erwartet waren, wird nun eine alternative Dosierungsstrategie von 600 mg intramuskulärer Injektionen alle acht Wochen untersucht.
© arznei-news.de – Quelle: ViiV Healthcare, Feb. 2016

Langwirkende injizierbare Verabreichungsform gut verträglich

29.07.2017 Studienergebnisse vom HIV Prevention Trials Network (HPTN) zeigen, dass langwirkendes injizierbares Cabotegravir (CAB LA) von Männern und Frauen gut vertragen wird und den Dosierungsplan unterstützt, der derzeit in einer HPTN Phase 3 Studie zur HIV-Prävention eingesetzt wird.

Die HPTN Studie 077 untersuchte Sicherheit, Verträglichkeit, Akzeptanz und Pharmakokinetik des langwirkenden injizierbaren Integraseinhibitors.

Die Studie schrieb 199 Männer und Frauen mit geringem Risiko für HIV an Standorten in Brasilien, USA, Malawi und Südafrika ein. Die Studienteilnehmer erhielten Cabotegravir oder ein entsprechendes Placebo zuerst als Pillen, um sicherzustellen, dass sie es vertrugen, und dann als Injektionen: entweder 800 mg (2 ml in 2 Injektionen) alle 12 Wochen in insgesamt drei Dosen oder 600 mg (3 ml als eine einmalige Injektion) alle 8 Wochen nach einer 4-wöchigen „Aufsättigungsdosis“ in insgesamt 5 Dosen.

Die primäre Analyse wurde 41 Wochen nach der Einschreibung in die Studie in beiden Gruppen durchgeführt.

Die 600 mg Dosis alle 8 Wochen zeigte beständig ein angemessenes Niveau im Blut bei Männern und Frauen und wurde gut vertragen. Die Studie wird mit dem Follow-up bis Juli 2018 fortgesetzt.
© arznei-news.de – Quelle: 9th IAS Conference on HIV Science in Paris, Juli 2017



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