Lemborexant (E-2006) ist ein Dualantagonist der OX1- und OX2-Rezeptoren von Orexin, der von Eisai zur Behandlung von Schlaflosigkeit entwickelt wird.
- 08.11.2016 Schlaf-Wach-Rhythmus-Störung: Eintritt in Phase II
- 05.02.2019 Insomnie: Wirksamkeits- und Sicherheitsdaten aus Phase-3-Studie
- 24.12.2019 FDA: Zulassung für Dayvigo zur Behandlung von Erwachsenen mit Schlaflosigkeit, die durch Probleme bei Schlafbeginn und/oder bei der Aufrechterhaltung des Schlafes gekennzeichnet ist.
Schlaf-Wach-Rhythmus-Störung: Eintritt in Phase II
08.11.2016 Eisai hat eine Phase-II-Studie zur Beurteilung ihres potenziellen first-in-class Experimentalwirkstoffes Lemborexant bei Alzheimer-Patienten mit Schlaf-Wach-Rhythmus-Störung gestartet.
Schlaf-Wach-Rhythmus-Störung ist eine zirkadiane Rhythmus-Schlafstörung, die durch ein unregelmäßiges Schlaf-Wach-Muster gekennzeichnet ist, wobei die Patienten tagsüber mehrere Nickerchen machen, dann aber fragmentiert und verkürzt während der Nacht schlafen.
Lemborexant ist ein Dual-Orexin-Rezeptor-Antagonist, der an zwei Subtypen von Orexin-Rezeptoren bindet. Das Orexin-System ist ein Schlüsselregulator des Schlaf-Wach-Zyklus, und somit haben Orexin-Rezeptor-Antagonisten das Potential, einer unangemessenen zeitlich abgestimmten Nachtzeit entgegenzuwirken und einen regelmäßigen Schlaf-Wach-Zyklus zu fördern, sagte Eisai.
Die doppelblinde, Plazebo-kontrollierte Phase-II-Parallelgruppenstudie ist darauf ausgerichtet, Wirksamkeit und Sicherheit des Medikaments bei 125 Patienten im Alter von 65 bis 90 Jahren mit Schlaf-Wach-Rhythmus-Störung und leichter bis mittelschwerer Alzheimer-Krankheit zu bewerten.
Primäres Ziel ist es, die Schlafeffizienz und die Wacheffizienz während der letzten vier Wochen der Behandlung mit Lemborexant im Vergleich zu Placebo zu bewerten – gemessen durch Aktigraphie, einer nicht-invasiven am Handgelenk getragenen Vorrichtung, die den circadianen Rhythmus von Schlaf-Wach-Mustern aufzeichnet.
Eine Phase-III-Studie zu Lemborexant im Vergleich zu Zolpidem-Tartrat bei Schlaflosigkeit ist auch auf dem Weg.
© arznei-news.de – Quelle: Eisai, Nov. 2016
Insomnie: Wirksamkeits- und Sicherheitsdaten aus Phase-3-Studie
05.02.2019 Eisai Co. und Purdue Pharma haben die Halbjahresergebnisse von SUNRISE 2 bekanntgegeben, einer langfristigen klinischen Phase-3-Studie zur Bewertung der Wirksamkeit und Sicherheit von Lemborexant, einem Wirkstoff, der für die Behandlung von Insomnie (Schlaflosigkeit), einer Schlaf-Wach-Störung, entwickelt wird.
SUNRISE 2 ist eine 12-monatige multizentrische, globale, randomisierte, kontrollierte, doppelblinde, parallele Gruppenstudie mit 949 erwachsenen Patienten (18 bis 88 Jahre alt) mit Schlafstörungen, die Probleme beim Einschlafen und/oder Durchschlafen hatten. Etwa 28 Prozent der randomisierten und behandelten Patienten waren 65 Jahre oder älter.
In den ersten sechs Monaten der Studie wurden die Patienten randomisiert auf Lemborexant 5 mg oder 10 mg oder Placebo. Die primären und wichtigsten sekundären Wirksamkeitsziele wurden durch Selbstberichte der Patienten über elektronische Schlaftagebücher bewertet.
Schlafbeginn-Latenz, Schlafeffizienz, Wachzustände
Am Ende der sechsmonatigen, placebokontrollierten Behandlungsperiode führte die Behandlung mit Lemborexant mit 5 mg oder 10 mg zu statistisch signifikanten Verbesserungen im Vergleich zu Placebo bei der vom Patienten gemeldeten (subjektiven) Schlafbeginn-Latenz, dem primären Wirksamkeitsendpunkt der Studie, der subjektiven Schlafeffizienz und den subjektiven Wachzuständen nach Schlafbeginn, den wichtigsten sekundären Endpunkten der Studie. Sechsmonatsergebnisse aus der Studie zeigen dies:
- Die mediane Verringerung gegenüber dem Ausgangswert bei Schlafbeginn-Latenz unter Lemborexant 5 mg (-21,81 Minuten) und 10 mg (-28,21 Minuten) war größer und statistisch signifikant im Vergleich zu Placebo (-11,43 Minuten) am Ende des sechsten Monats (p<0,0001 für alle Behandlungsgruppen).
- Verbesserungen gegenüber dem Ausgangswert, gemessen anhand Least Squares Mean (LSM), bei Schlafeffizienz unter Lemborexant 5 mg (14,19 Prozent, p=0,0001) und 10 mg (14,31 Prozent, p<0,0001) waren größer und statistisch signifikant im Vergleich zu Placebo (9,64 Prozent) am Ende des sechsten Monats.
- Die Verringerungen gegenüber der Baseline bei den Wachphasen nach Schlafbeginn, gemessen mit LSM, unter Lemborexant 5 mg (-46,75 Minuten, p=0,0005) und 10 mg (-41,95 Minuten, p=0,0105) waren größer und statistisch signifikant im Vergleich zu Placebo (-29,28 Minuten) am Ende des sechsten Monats.
Die häufigsten Nebenwirkungen; Sicherheit
Die meisten gemeldeten unerwünschten Ereignisse (bzw. Nebenwirkungen) waren leicht bis mittelschwer. Schwerwiegende unerwünschte Ereignisse wurden mit einer Rate von 2,2 Prozent (Lemborexant 5 mg), und 2,9 Prozent (10 mg), und 1,6 Prozent (Placebo) berichtet; nur einer wurde als behandlungsbezogen erachtet.
Die häufigsten berichteten Nebenwirkungen (5 Prozent und mehr in beiden Lemborexant-Behandlungsarmen und mehr als Placebo) waren Somnolenz, Kopfschmerzen und Grippe.
Die Abbruchraten aufgrund von Nebenwirkungen waren vergleichbar zwischen Placebo und Lemborexant 5 mg (3,8 Prozent bzw. 4,1 Prozent) und höher bei Lemborexant 10 mg (8,3 Prozent).
© arznei-news.de – Quellenangabe: Eisai
Diese Informationen sind NICHT als Empfehlung für ein bestimmtes Medikament zu verstehen. Auch wenn diese Berichte, Studien, Erfahrungen hilfreich sein können, sind sie kein Ersatz für die Erfahrung und das Fachwissen von Ärzten.