Suvorexant (Belsomra)

Schlafmittel – Medikamente gegen Schlafstörungen

Suvorexant ist ein Arzneimittel, welches als Schlafhilfe zum Einsatz kommt.
Es ist ein dualer Orexin Rezeptor Antagonist, der von Merck & Co (MSD Sharp & Dohme) entwickelt wurde.
Orexine sind Chemikalien, die bei der Regulierung des Schlaf-Wach-Zyklus beteiligt sind, und spielen eine Rolle bei der Aufrechterhaltung der Wachheit des Menschen. Handelsname ist Belsomra. Hersteller / Vermarkter: MSD

News zu Suvorexant

FDA überprüft Suvorexant von Merck gegen Schlaflosigkeit

Das Pharmaunternehmen Merck & Co. sagt, dass die Food and Drug Administration ihr experimentelles Medikament gegen Schlaflosigkeit, Suvorexant (Belsomra) überprüft.

Funktionsweise von Suvorexant

Orexin
Orexin A

Das Medikament reduziert die Morgenmüdikeit, die bei vielen Schlafhilfen häufig vorkommt.

Suvorexant ist ein Antagonist des Orexin-Rezeptors im Hypothalamus.

Es funktioniert durch die vorübergehende Blockierung von chemischen Boten (Orexin), die Menschen wach halten.

Dies könnte ein großer Verkaufsschlager für das Unternehmen in Whitehouse Station, N.J., werden.

Wenn es genehmigt würde, wäre es das Erste in einer neuen Klasse von Medikamenten für Patienten mit Schwierigkeiten einzuschlafen oder durchzuschlafen.

Die FDA führt eine Standardüberprüfung durch, die normalerweise 10 Monate dauert.

Nebenwirkungen

In Studien zeigte Suvorexant am häufigsten Nebenwirkungen, wie Müdigkeit und Kopfschmerzen. Merck beabsichtigt auch sich die Genehmigung zu Suvorexant in anderen Ländern zu suchen.

Es funktioniert durch die vorübergehende Blockierung von chemischen Boten, die Menschen wach halten.

© arznei-news.de – Quelle: Merck & Co, Nov. 2012

Suvorexant: Vorsicht vor Nebenwirkungen

Die FDA sagt, dass das experimentelle Medikament Suvorexant (Handelsname Belsomra) Patienten helfen kann einzuschlafen, aber es hätte auch besorgniserregende Nebenwirkungen, wie Tagesschläfrigkeit und suizidale Gedanken, in der Studie gezeigt.

Suvorexant: Vorsicht Nebenwirkungen
Strukturformel von Suvorexant

Die Food and Drug Administration (FDA) veröffentlichte ihre Überprüfung der Schlafhilfe von Merck & Co (MSD Sharp & Dohme in Europa) Suvorexant. Die Tablette wirkt durch vorübergende Blockierung chemischer Botenstoffe, die Menschen normalerweise wachhalten.

Die FDA sagte, die Studien des Unternehmens zeigten, dass Suvorexant besser als ein Placebo dabei half, einzuschlafen und den Schlaf beizubehalten. Die Regulierungsbehörde sagte, dass die Wirksamkeit des Medikaments konsistent bei mehreren von Merck & Co getesteten Dosen war.

Aber Patienten, die die höchste Dosis des Medikaments einnahmen, zeigten eine achtfache Zunahme der Tagesschläfrigkeit, was stark auf die Verkehrstüchtigkeit am nächsten Tag Einfluss nehmen könnte. Suvorexant zeigte auch ein gesteigertes Risiko für suizidale Gedanken bei den Teilnehmern.
© arznei-news.de – Quellenangabe: FDA, Mai 2013

Belsomra C-IV erreicht primären Wirksamkeitsendpunkt in Phase-3-Studie zur Behandlung von Schlaflosigkeit bei leichter bis mittelschwerer Alzheimer-Demenz.

09.05.2019 MSD hat Ergebnisse einer Phase-3-Studie zur Bewertung der Wirksamkeit und Sicherheit von Belsomra (Suvorexant) C-IV zur Behandlung von Schlaflosigkeit bei Menschen mit leichter bis mittelschwerer Alzheimer-Demenz präsentiert.

Dies ist die erste spezielle Phase-3-Polysomnographie-Studie eines Schlafmittels bei Menschen mit leichter bis mittelschwerer Alzheimer-Demenz, schreibt das Unternehmen, und in der Studie erreichte Suvorexant seine primären und sekundären Wirksamkeitsendpunkte.

Gesamtschlafzeit

Im Hinblick auf den primären Endpunkt verbesserte die 4-wöchige Behandlung mit Belsomra die mittlere Gesamtschlafzeit um 28,2 Minuten gegenüber Placebo (n=135 vs. n=139; p<0,005).

Dies entsprach einem durchschnittlichen Anstieg gegenüber dem Ausgangswert von 73,4 Minuten durch Suvorexant und einem durchschnittlichen Anstieg gegenüber dem Ausgangswert von 45,2 Minuten durch Placebo.

Wachzeit nach Einschlafen

Die Messung zum sekundären Wirksamkeitsendpunkt in Woche 4 zeigte eine Verbesserung der WASO (mittlere Wachzeit nach Einschlafen) in der Belsomra-Gruppe im Vergleich zu Placebo -41,8 Minuten vs. -32,5 Minuten; Differenz = 15,7 Minuten.

Unerwünschte Ereignisse / Nebenwirkungen

Die Sicherheit wurde durch Berichte über unerwünschte Ereignisse, Laboranalysen, Elektrokardiogramme und körperliche Untersuchungen, die gemäß dem Protokoll durchgeführt wurden, bewertet.

Unerwünschte Ereignisse wurden bei 22,5% (n=32/142) der Patienten in der Suvorexant-Gruppe und 16,1% (n=23/143) in der Placebogruppe registriert.

Ein Patient in jeder Gruppe stellte die Behandlung wegen eines unerwünschten Ereignisses ein.

Das am häufigsten aufgezeichnete unerwünschte Ereignis war Somnolenz (Benommenheit), die bei 4,2% (n=6) der Patienten in der mit Suvorexant behandelten Gruppe und 1,4% (n=2) der mit Placebo behandelten Patienten beobachtet wurde. Somnolenz wurde als leicht bis mittelschwer gemeldet.

Weitere Nebenwirkungen waren: Kopfschmerzen (n=5 bei Suvorexant vs. n=6 bei Placebo), trockener Mund (n=3 vs. n=1) und Stürze (n=3 vs. n=0).
© arznei-news.de – Quellenangabe: MSD

Auswirkungen von Suvorexant auf Schlaf und körperliche / kognitive Funktionen bei gesunden Männern

24.11.2019 Suvorexant hemmt den Orexin-Rezeptor des Systems, das die Wachheit fördert, und macht einen müder. Dies macht das Medikament zu einer zielgerichteteren Behandlung als GABA-Agonisten.

Vergleich mit Brotizolam

Um zu untersuchen, ob dies zu weniger schweren Nebenwirkungen führen würde, führten die Forscher eine randomisierte kontrollierte Studie mit 30 gesunden Männern in einem Schlaflabor durch.

Die Teilnehmer nahmen entweder Suvorexant, Brotizolam (ein GABA-Agonist) oder ein Placebo, bevor sie einschliefen und wurden dann 90 Minuten später geweckt. Anschließend wurden ihre kognitiven und physischen Funktionen getestet.

Beeinträchtigungen des Körpergleichgewichts

Suvorexant verursachte beim Aufwachen weniger Beeinträchtigungen des Körpergleichgewichts als Brotizolam. Dies könnte mit dem Kleinhirn in Verbindung gebracht werden, einem Teil des Gehirns, der das Gleichgewicht koordiniert.

Das Kleinhirn enthält GABAA-Rezeptoren, aber keine Orexin-Rezeptoren. So kann Brotizolam die Kleinhirnfunktion beeinträchtigen, während Suvorexant diese nicht zu beeinträchtigen scheint.

Wirksamkeit bei der Behandlung von Schlaflosigkeit

Dies ist die erste Studie, die die möglichen Nebenwirkungen von Suvorexant untersucht und mit denen von Brotizolam vergleicht, schreiben die Studienautoren um Jaehoon Seol von der Universität Tsukuba, Japan.

Außerdem war Suvorexant genauso wirksam wie Brotizolam bei der Behandlung von Schlaflosigkeit, mit vergleichbaren Auswirkungen auf die Schlafdauer und -effizienz, schließen die Forscher.

Mit einer berichteten Prävalenz von 10-60 Prozent gilt Schlaflosigkeit (Insomnie) als ein ernsthaftes Gesundheitsproblem. Diese neuen Erkenntnisse sind potenziell signifikant und könnten zu weiteren groß angelegten Studien bei Patienten mit Schlaflosigkeit führen, schließen die Wissenschaftler.
© arznei-news.de – Quellenangabe: PNAS first published November 11, 2019 https://doi.org/10.1073/pnas.1907354116

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