Apimostinel (ehemaliger Entwicklungscodename NRX-1074) ist ein neuartiges Antidepressivum.
Das Medikament wirkt als selektiver partieller Agonist indem es an einem allosterischen Ort der Glycin-Site des NMDA-Rezeptorkomplexes fungiert.
Das Medikament wird von Naurex (kürzlich von Allergan übernommen) untersucht und zur Behandlung von schweren depressiven Störungen eingesetzt.
Seit 2015 befindet sich eine intravenöse Formulierung von Apimostinel in einer klinischen Phase-II-Studie für klinische Depression und eine orale Verabreichungsform befindet sich gleichzeitig in Phase-I-Studien für depressive Störungen.
Wirkweise, Wirkung
Die Wirkweise und Wirkung ähnelt der von Rapastinel (GLYX-13), das als Begleittherapie für behandlungsresistente Depressionen ebenfalls von Naurex – nun Allergan – entwickelt wird.
Allerdings ist Apimostinel 100-mal potenter nach Gewicht, und auch oral verfügbar, während Rapastinel durch eine intravenöse Injektion verabreicht wird. Es wurde als verbessertes Nachfolgemedikament für Rapastinel vorgesehen.
Ähnlich wie bei Rapastinel ist Apimostinel ein amidiertes Tetrapeptid, hat fast die gleiche chemische Struktur wie der Vorläufer, wurde aber durch Zugabe einer Benzylgruppe strukturell modifiziert.
Das Medikament hat schnelle antidepressive Wirkungen in präklinischen Depressionsmodellen gezeigt. Außerdem ist es ähnlich wie Rapastinel gut verträglich und ohne die schizophrenieähnlichen psychotomimetischen Effekte anderer NMDA-Rezeptorantagonisten wie Ketamin.