Uneingeschränkter und werbefreier Zugang zu allen Inhalten!
Kein Abo! (Schon ab 1,67€ für den Monat)

Belzutifan (Welireg)

Autor: Christian Hilscher

Infos zu: Belzutifan

Indikation / Anwendung / Krankheiten

Nierenzellkarzinom (Renal Cell Carcinoma, RCC)

WELIREG ist als Monotherapie zur Behandlung des fortgeschrittenen klarzelligen Nierenzellkarzinoms bei Erwachsenen angezeigt, deren Erkrankung nach zwei oder mehreren Therapien, darunter ein PD-(L)1-Inhibitor und mindestens zwei zielgerichtete VEGF-Therapien, fortgeschritten ist.

Von Hippel-Lindau-Syndrom (VHL) assoziierte Tumoren

WELIREG ist als Monotherapie zur Behandlung des von Hippel-Lindau-Syndroms bei Erwachsenen angezeigt, die eine Therapie für assoziierte lokale Nierenzellkarzinome (RCC), Hämangioblastome des Zentralnervensystems (ZNS) oder neuroendokrine Pankreastumoren (pNET) benötigen und für die lokale Therapien ungeeignet sind.

News zu Belzutifan

Wirkstoff / Wirkung / Wirkmechanismus / Wirkweise

Belzutifan ist ein Inhibitor des Hypoxie-induzierbaren Transkriptionsfaktors 2 alpha (HIF-2α). Bei normaler Sauerstoffsättigung wird HIF-2α zielgerichtet vom VHL-Protein abgebaut. Eine Beeinträchtigung der VHL-Proteinfunktion führt zu einer Akkumulation von HIF-2α. Folglich wandert HIF-2α in den Zellkern und reguliert die Expression von Genen, die mit zellulärer Proliferation, Angiogenese und Tumorwachstum in Zusammenhang stehen. Belzutifan bindet an HIF 2α und blockiert bei Hypoxie oder Beeinträchtigung der VHL-Proteinfunktion die HIF-2α-HIF-1β Interaktion, was zu einer verringerten Transkription und Expression von HIF-2α-Zielgenen führt.

Von-Hippel-Lindau-Syndrom u. Nierenzellkarzinom: HIF-2α-Inhibitor Belzutifan (MK-6482) erhält Priority Review der FDA für Zulassungsantrag

17.03.2021 Merck (in der EU MSD genannt) berichtet, dass die US-amerikanische Gesundheitsbehörde FDA den Zulassungsantrag für den Hypoxie-induzierbaren Faktor-2-alpha (HIF-2α)-Inhibitor Belzutifan für die potenzielle Behandlung von Patienten mit Nierenzellkarzinom (RCC), das mit dem Von-Hippel-Lindau-Syndrom (auch von Hippel-Lindau Erkrankung genannt; VHL) einhergeht und nicht sofort operiert werden muss, angenommen und ein beschleunigtes Verfahren eingeleitet hat.

Der Zulassungsantrag basiert auf den Daten der Phase-2-Studie 004, in der Belzutifan bei Patienten mit VHL-assoziiertem Nierenzellkarzinom eine bestätigte Gesamtansprechrate von 36,1% (n=22/61) (95% CI: 24,2-49,4) zeigte. Die FDA hat ein PDUFA-Datum (Prescription Drug User Fee Act) bzw. ein Target-Action-Datum auf den 15. September 2021 festgelegt.

Von-Hippel-Lindau-Krankheit

Die Von-Hippel-Lindau-Krankheit ist eine seltene genetische Erkrankung, für die es keine systemische Behandlungsmöglichkeit gibt und die mit einem hohen Risiko der Krebsentwicklung in mehreren Organen verbunden ist.

Tatsächlich entwickeln bis zu 70 % der Patienten mit VHL im Laufe ihres Lebens ein Nierenzellkarzinom, sagt Dr. Scot Ebbinghaus, Vice President, Clinical Research, Merck Research Laboratories.

Im Rahmen eines breit angelegten klinischen Programms untersucht Merck Belzutifan auch bei fortgeschrittenem Nierenzellkarzinom und anderen Tumorarten.

Neben der laufenden Phase-2-Studie 004 wird Belzutifan in Phase-3-Studien als Monotherapie und als Teil eines Kombinationsschemas bei bereits behandelten Patienten sowie als Teil eines Kombinationsschemas als Erstlinienbehandlung bei fortgeschrittenem klarzelligen Nierenzellkarzinom untersucht.

Studie 004 (ClinicalTrials.gov, NCT03401788)

Dieser Antrag basiert auf den Daten der Studie 004 (ClinicalTrials.gov, NCT03401788), einer offenen Phase-2-Studie zur Evaluierung von Belzutifan für die potenzielle Behandlung von Patienten mit VHL-Krankheit, die mindestens einen messbaren soliden Tumor hatten, der in der Niere lokalisiert war, und die nicht sofort operiert werden mussten.

Uneingeschränkter und werbefreier Zugang zu allen Inhalten!
Kein Abo! (Schon ab 1,67€ für den Monat)

An der Studie nahmen 61 Patienten teil, die Belzutifan 120 mg oral einmal täglich bis zum Fortschreiten der Erkrankung oder inakzeptabler Toxizität erhielten.

Der primäre Endpunkt war die objektive Ansprechrate bei VHL-assoziiertem Nierenzellkarzinom.

Zu den sekundären Endpunkten bei RCC-Tumoren gehören die Krankheitskontrollrate, die Dauer des Ansprechens, die Zeit bis zum Ansprechen, das progressionsfreie Überleben, die Zeit bis zur Operation und die Sicherheit.

Zusätzlich wurden in dieser Studie die Ansprechraten bei anderen häufigen, mit der VHL-Krankheit assoziierten Tumoren untersucht, darunter Pankreaszysten, neuroendokrine Tumoren des Pankreas, Hämangioblastome des zentralen Nervensystems (ZNS) und retinale Hämangioblastome.
© arznei-news.de – Quellenangabe: Merck.


Abonnieren Sie unseren kostenlosen wöchentlichen Newsletter.

Welche Erfahrung haben Sie mit diesem Medikament gemacht, oder haben Sie eine Frage dazu?

Hat das Medikament geholfen (Dosierung, Dauer der Anwendung)? Was hat sich verbessert / verschlechtert? Welche Nebenwirkungen haben Sie bemerkt?


Aus Lesbarkeitsgründen bitte Punkt und Komma nicht vergessen. Vermeiden Sie unangemessene Sprache, Werbung, themenfremde Inhalte. Danke.