Carfilzomib (Kyprolis)

Carfilzomib (Handelsname Kyprolis, Onyx Pharmaceuticals, Inc.) ist ein selektiver Proteasom-Inhibitor zur Behandlung von Krebs. Chemisch ist es ein Tetrapeptid Epoxyketon und ein Analogon von Epoxomicin.

News

Multiples Myelom: Zulassungsantrag für Kyprolis in USA, EU gestellt

28.01.2015 Amgen und deren Tochtergesellschaft Onyx Pharmaceuticals haben in Europa und in den USA Anträge auf Zulassung für ihr Medikament Kyprolis (Carfilzomib) zur Behandlung des Multiplen Myeloms gestellt.

carfilzomib

Die Unternehmen möchten ihr Arzneimittel für die Behandlung von Patenten mit rezidiviertem multiplen Myelom, die mindestens eine vorherige Therapie erhalten haben, zur Vermarktung genehmigen lassen.

In den USA ist Kyprolis bereits durch die beschleunigte Zulassung zur Anwendung bei Patienten mit multiplem Myelom, die bereits mindestens zwei andere Behandlungen erhalten haben und deren Krankheit fortgeschritten ist, frei; ein ergänzender Zulassungsantrag wurde nun eingereicht, um eine volle reguläre Zulassung zu erhalten und die Zielgruppe zu erweitern.

In der Europäischen Union hat Carfilzomib Orphan-Drug-Status erhalten und der Marktzulassung wurde die beschleunigte Prüfung gewährt.

FDA: vorrangige Prüfung bei multiplem Myelom

Die US-Regulierungsbehörden werden eine rasche Beurteilung des Amgen-Antrags auf Zulassungserweiterung des Krebsmedikaments Kyprolis auf Patienten mit rezidivierendem multiplen Myelom gewähren.

Die Firma hat einen ergänzenden Zulassungsantrag für Kyprolis (mit der aktiven Substanz Carfilzomib) gestellt, um die Genehmigung für die Verwendung zusammen mit Dexamethason bei Patienten zu bekommen, die mindestens eine vorherige Therapie erhalten haben.

Das Medikament ist bereits in den USA in Kombination mit Celgenes REVLIMID (Lenalidomid) und Dexamethason zur Behandlung von erneut aufgetretenem MM bei Patienten zugelassen, die 1-3 vorherige Therapielinien erhalten haben.

Der Bedarf an neuen Behandlungsmöglichkeiten ist besonders dringend für Patienten mit diesem Blutkrebs, da sich ihre Prognose nach jedem Rückfall erheblich verschlechtert.

Die Entscheidung basiert auf Daten aus der Phase-II-Head-to-Head Studie ENDEAVOR, in der die Patienten, die Carfilzomib und niedrig dosiertes Dexamethason bekamen, doppelt so lange ohne Fortschreiten der Krankheit lebten – im Vergleich zu denen, die Janssens Velcade (Bortezomib) und niedrig dosiertes Dexamethason bekamen (medianes progressionsfreies Überleben 18,7 Monate gegenüber 9,4 Monaten).
© arznei-news.de – Quelle: Amgen, Jan., Sept. 2015

EMA-Zulassung für EU bei multiplem Myelom

23.05.2015 Der Ausschuss für Humanarzneimittel der Europäischen Zulassungsbehörde (CHMP) empfiehlt die Zulassung von Kyprolis 60 mg Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung der Firma Amgen Europe B.V. für die Behandlung eines multiplen Myeloms.

Das Medikament mit dem Wirkstoff Carfilzomib soll das Fortschreiten der Krankheit verzögern, wenn es in Kombination mit Lenalidomid und Dexamethason verwendet wird.

Wirksamkeit

Die Wirksamkeit von Kyprolis wurde in einer multizentrischen Open-Label Phase-III-Studie gezeigt. In dieser Studie wurden 792 Patienten mit rezidiviertem multiplen Myelom randomisiert der Behandlung mit Carfilzomib kombiniert mit Lenalidomid und Dexamethason zugewiesen oder erhielten nur Lenalidomid und Dexamethason.

Die Studie ergab, dass Patienten, die die Kombination mit Carfilzomib erhielten, eine durchschnittliche Erhöhung von 8,7 Monaten erlebten, in denen die Krankheit nicht fortschritt, im Vergleich zu Lenalidomid und Dexamethason (26,3 Monate gegenüber 17,6 Monate).

Die vollständige Indikation würde lauten: Kyprolis soll in Kombination mit Lenalidomid und Dexamethason für die Behandlung von erwachsenen Patienten mit multiplem Myelom indiziert sein, die mindestens eine vorherige Therapie erhalten haben.

EU-Zulassung bei multiplem Myelom

Die Europäische Kommission hat Kyprolis von der Firma Amgen in Kombination mit Lenalidomid und Dexamethason für die Behandlung von erwachsenen Patienten mit multiplem Myelom zugelassen, die mindestens eine vorherige Therapie erhielten.

Das macht den Wirkstoff Carfilzomib zum ersten irreversiblen Proteasom-Inhibitor in der Europäischen Union, der für eine Kombinationsbehandlung von Patienten mit rezidiviertem multiplem Myelom zugelassen wurde.

Die Zulassung stützt sich auf Daten aus der Phase-3-Studie ASPIRE. Näheres dazu hier.

Amgen plant, Daten aus der Phase-3-Studie ENDEAVOR für die potenzielle Zulassung des Medikaments in Kombination mit Dexamethason in der EU vorzulegen. Diese Daten dienen auch als Grundlage der zusätzlichen New Drug Application von Kyprolis in Kombination mit Dexamethason für Patienten mit rezidiviertem multiplem Myelom, die für die Prioritätsüberprüfung der US Food and Drug Administration akzeptiert wurde.
© arznei-news.de – Quelle: EMA, Amgen, Sept., Nov. 2015

Empfehlung zur Erweiterung der Indikation bei MM

28.05.2016 EMA-Empfehlung zur Erweiterung der Zulassung von Kyprolis in Kombination entweder mit Lenalidomid und Dexamethason oder Dexamethason allein für die Behandlung von erwachsenen Patienten mit multiplem Myelom, die mindestens eine vorherige Therapie erhalten haben.

Erweiterung der Zulassung bei MM

04.07.2016 Die Europäische Kommission hat eine Änderung der Zulassung für Amgens Medikament Carfilzomib genehmigt, es auch in Kombination mit Dexamethason allein bei erwachsenen Patienten mit multiplem Myelom anzuwenden, die mindestens eine vorherige Therapie erhalten haben.

Die Entscheidung basiert auf Daten aus der Phase-III-Studie ENDEAVOR, in der Patienten mit multiplem Myelom behandelt wurden und mit Kyprolis plus Dexamethason (Kd) eine Überlegenheit beim progressionsfreien Überleben (PFS) von 18,7 Monaten erreichten im Vergleich zu 9,4 Monaten bei den Patienten, die mit der Kombination Bortezomib plus Dexamethason (Vd) behandelt wurden. Kd demonstrierte auch Verbesserungen im Vergleich zu Vd bei den sekundären Endpunkten, einschließlich der Raten des gesamten Ansprechens, die sich bei mit Kd behandelten Patienten verdoppelten im Vergleich zu den mit Vd behandelten Teilnehmern.
© arznei-news.de – Quelle: Amgen, Juni 2016

Amgen präsentiert neue Daten bei multiplem Myelom

11.12.2015 Amgen hat neue Daten aus seiner Phase-3-Studie ENDEAVOR veröffentlicht, in der Kyprolis bei Patienten mit rezidivierendem multiplen Myelom eingesetzt wurde.

Die Daten zeigten, dass Carfilzomib in Kombination mit Dexamethason erheblich das Fortschreiten der Krankheit hinauszögerte – im Vergleich zu Bortezomib plus Dexamethason – bei schwierig zu behandelnden Patientengruppen, insbesondere bei denen mit einem hohen Risiko und mit zuvor behandelter Krankheit.

Patienten mit rezidiviertem oder refraktärem multiplen Myelom, die mit Kyprolis plus Dexamethason (K+D) behandelt wurden, erreichten ein überlegenes progressionsfreies Überleben (PFS) im Vergleich zu Personen, die mit Bortezomib plus Dexamethason behandelt wurden. Die Subgruppenanalysen evaluierten die K+D Kombination basierend auf der vorherigen Behandlung, zytogenetischen Risikostatus und Alter.

Eine weitere Auswertung analysierte Wirksamkeit und Sicherheit der Therapie nach Baseline-zytogenetischem Risikostatus, basierend auf Daten aus der Phase-3-Studie ASPIRE, in der Carfilzomib in Kombination mit Lenalidomid und Dexamethason eine signifikante Verbesserung der PFS gegenüber Lenalidomid und Dexamethason demonstrierte.
© arznei-news.de – Quelle: Amgen, Dez. 2015

FDA-Zulassung für neue Kombination bei MM

22.01.2016 Die US-FDA hat den Einsatz von Amgens Krebsmedikament Kyprolis erweitert und genehmigt das Medikament in Kombination mit Dexamethason oder mit Lenalidomid / Dexamethason für die Behandlung von Patienten mit rezidiviertem oder refraktärem multiplem Myelom, die 1-3 Therapieansätze erhalten haben.

Die FDA hat Carfilzomib nun auch als Monotherapie für die Behandlung von Patienten mit rezidiviertem oder refraktärem multiplem Myelom (R / R MM) zugelassen, die eine oder mehrere Behandlungen erhalten haben, wodurch die beschleunigte Zulassung im Jahr 2012 auf eine volle umgewandelt wurde.

Die neue Genehmigung basiert auf Daten der Phase-III-Studie ENDEAVOR, die zeigte, dass mit Carfilzomib und Dexamethason behandelte Patienten mit R / R MM 50 Prozent mehr progressionsfreies Überleben von 18,7 Monaten erreichten im Vergleich zu 9,4 Monaten bei den Patienten, die Janssens Velcade (Bortezomib) und Dexamethason – die aktuelle Standardtherapie bei rezidiviertem multiplen Myelom – erhielten.
© arznei-news.de – Quelle: Amgen, Jan. 2016

Resultate aus CLARION-Studie mit neu diagnostizierten MM-Patienten

27.09.2016 Amgen hat heute Top-Line-Ergebnisse aus der Phase-3-Studie CLARION zum Wirkstoff Carfilzomib (Markenname Kyprolis) bekanntgegeben.

Kyprolis wurde in CLARION in Kombination mit Melphalan und Prednison (KMP) im Vergleich zu Velcade (Bortezomib), Melphalan und Prednison (VMP) für 54 Wochen bei Patienten mit neu diagnostiziertem multiplem Myelom, die für eine hämatopoetische Stammzelltransplantation nicht in Frage kommen, ausgewertet.

Die Studie erreichte nicht den primären Endpunkt der Überlegenheit beim progressionsfreien Überleben (PFS) (medianes PFS 22,3 Monate für KMP im Vergleich zu 22,1 Monate für VMP). Während die Daten für das Gesamtüberleben, ein sekundärer Endpunkt, noch nicht auswertbar sind, ist die beobachtete Hazard Ratio (KMP gegen VMP) 1,21. Keines der Ergebnisse war statistisch signifikant.

Insgesamt standen die unerwünschten Ereignisse im KMP-Arm im Einklang mit dem bekannten Sicherheitsprofil von Carfilzomib. Die Inzidenz von Grad 3 oder höher unerwünschten Ereignisse war 74,7 Prozent im KMP-Arm und 76,2 Prozent im VMP-Arm. Fatale während der Behandlung aufgetretene unerwünschte Ereignisse traten bei 6,5 Prozent der KMP-Patienten und 4,3 Prozent der VMP-Patienten auf. Die Inzidenz von Grad 2 oder höher periphere Neuropathie, ein sekundärer Endpunkt, lag bei 2,5 Prozent im KMP-Arm und 35,1 Prozent im VMP-Arm.
© arznei-news.de – Quelle: Amgen, Sept. 2016

Rezidiviertes/refraktäres MM: Vergleichsstudie mit Velcade

28.02.2017 Amgen hat positive Ergebnisse aus einer geplanten Zwischenanalyse zum Gesamtüberleben (OS) der Phase-3-Vergleichsstudie ENDEAVOR bekanntgegeben.

Die Studie erreichte den wichtigsten sekundären Endpunkt beim OS und zeigte, dass Patienten mit rezidiviertem oder refraktärem Multiplen Myelom, die mit Kyprolis (Carfilzomib) und Dexamethason (Kd) behandelt wurden, 7,6 Monate länger lebten als diejenigen, die mit Velcade (Bortezomib) und Dexamethason (Vd) behandelt wurden (Median-OS 47,6 Monate bei Kd gegenüber 40,0 bei Vd, HR = 0,79, 95% CI, 0,65 – 0,96).

Das Kd-Regime, das mit 56 mg / m2 Kyprolis zweimal wöchentlich verabreicht wurde, ist bereits in den USA, der Europäischen Union und anderen Ländern auf der Grundlage der primären Analyse des progressionsfreien Überlebens (PFS) in der ENDEAVOR-Studie zugelassen worden.

Unerwünschte Ereignisse, die in dieser aktualisierten Analyse beobachtet wurden, stimmten mit denen überein, die zuvor für ENDEAVOR berichtet wurden. Die häufigsten Nebenwirkungen (größer oder gleich 20 Prozent) im Carfilzomib-Arm waren Anämie, Durchfall, Pyrexie, Dyspnoe, Müdigkeit, Bluthochdruck, Husten, Schlaflosigkeit, Infektion der oberen Atemwege, peripheres Ödem, Übelkeit, Bronchitis, Asthenie, Rückenschmerzen, Thrombozytopenie und Kopfschmerzen.
© arznei-news.de – Quelle: Amgen, Feb. 2017

ASPIRE: Verbessert Gesamtüberleben bei rezidiviertem Multiplem Myelom

13.07.2017 Amgen hat positive Ergebnisse aus der abschließenden Analyse der Phase-3-Studie ASPIRE zu Kyprolis (Carfilzomib) bekanntgegeben.

Die Studie erreichte ihren wichtigsten sekundären Endpunkt des Gesamtüberlebens (OS) und zeigte, dass Kyprolis, Lenalidomid und Dexamethason (KRd) das Sterberisiko um 21 Prozent gegenüber Lenalidomid und Dexamethason allein (Rd) reduzierten (medianes OS 48,3 Monate für KRd gegenüber 40,4 Monaten für Rd, HR = 0,79, 95% CI, 0,67 – 0,95).

Die Patienten erhielten 18 Zyklen von KRd, bevor sie mit der Behandlung mit Rd allein fortfuhren. Dieses KRd-Regime mit zweimal wöchentlichem Kyprolis 27 mg / m2 ist derzeit in der USA, der Europäischen Union und anderen Ländern auf der Grundlage der primären Analyse des progressionsfreien Überlebens (PFS) in der ASPIRE-Studie zugelassen.

Unerwünschte Ereignisse, die in dieser aktualisierten Analyse beobachtet wurden, stimmten mit denen überein, die zuvor für ASPIRE berichtet wurden. Die häufigsten Nebenwirkungen (größer oder gleich 20 Prozent) im Carfilzomib-Arm waren Durchfall, Anämie, Neutropenie, Müdigkeit, Infektion der oberen Atemwege, Pyrexie, Husten, Hypokaliämie, Thrombozytopenie, Muskelkrämpfe, Pneumonie, Nasopharyngitis, Übelkeit, Verstopfung, Schlaflosigkeit und Bronchitis.
© arznei-news.de – Quelle: Amgen, Juli 2017

ENDEAVOR: Gesamtüberleben bei rrMM-Patienten

24.08.2017 Amgen hat die Ergebnisse einer Gesamtüberlebensanalyse der Phase-3-‚Kopf-an-Kopf“-Studie ENDEAVOR zu Carfilzomib veröffentlicht.

Die im Fachblatt The Lancet Oncology veröffentlichten Daten zeigen, dass 56 mg / m2 Kyprolis zweimal wöchentlich zusammen mit Dexamethason (Kd56) verabreicht das Sterberisiko um 21 Prozent gegenüber Velcade (Bortezomib) plus Dexamethason (Vd) reduzierte, was zu einem 7,6-monatigen Nutzen beim Gesamtüberleben (OS) führte (Median OS 47,6 Monate für Kd56 gegenüber 40,0 für Vd, HR = 0,79, p = 0,01).

Der OS-Nutzen war unabhängig von der vorherigen Velcade-Therapie (HR = 0,75 ohne vorheriges Velcade, HR = 0,84 für vorheriges Velcade) beständig. Dieses Kd56-Regime ist bereits in den USA, der Europäischen Union und anderen Ländern auf der Grundlage der primären Analyse des progressionsfreien Überlebens (PFS) in der ENDEAVOR-Studie zugelassen worden.
© arznei-news.de – Quelle: Amgen, Aug. 2017

A. R. R. R. O. W. Studie erreicht primären Endpunkt des progressionsfreien Überlebens bei Patienten mit rrMM

24.10.2017 Amgen hat die Ergebnisse der Phase-3-Studie A. R. R. R. O. W. bekanntgegeben.

Die Studie zeigte, dass unter Kyprolis (Wirkstoff Carfilzomib), das einmal wöchentlich in der Dosis von 70 mg/m2 mit Dexamethason verabreicht wurde, rezidivierende und refraktäre Patienten mit multiplem Myelom 3,6 Monate länger ohne Verschlechterung der Erkrankung lebten als unter Kyprolis, das zweimal wöchentlich in der Dosis von 27 mg/m2 mit Dexamethason verabreicht wurde. Das Gesamtsicherheitsprofil des einmal wöchentlichen Regimes war mit dem der zweimal wöchentlich verabreichten Therapie vergleichbar.

Die Studie umfasste 478 Patienten mit rezidiviertem und refraktärem Multiplen Myelom, die zwei oder drei vorhergehende Therapielinien erhielten, darunter ein Proteasom-Inhibitor und ein Immunmodulator. Die Patienten in der Studie mit der einmal wöchentlichen Carfilzomib-Behandlung erreichten eine statistisch signifikante überlegene progressionsfreie Überlebenszeit mit einem Median von 11,2 Monaten im Vergleich zu 7,6 Monaten für die Behandlung mit dem zweimal wöchentlichen Behandlungsschema (HR = 0,69; 95 Prozent CI, 0,54 – 0,88).

Die am häufigsten berichteten unerwünschten Nebenwirkungen (größer als oder gleich 20 Prozent) in beiden Behandlungsarmen waren Anämie, Durchfall, Müdigkeit, Bluthochdruck, Schlaflosigkeit und Pyrexie.
© arznei-news.de – Quelle: Amgen, Okt. 2017

rrMM: 70 mg/m2 verbessert deutlich progressionsfreies Überleben vs. zweimal wöchentlich 27 mg/m2

02.06.2018 Amgen hat Interrim-Analysen der Phase 3 Studie A.R.R.R.O.W. – einer einmal wöchentlichen Kyprolis (Wirkstoff Carfilzomib) Dosierung bei Patienten mit rezidiviertem und refraktärem Multiplem Myelom – veröffentlicht.

A.R.R.O.W.

In der Studie erreichte eine einmal wöchentlich verabreichte Dosis Kyprolis 70 mg/m2 mit Dexamethason (Kd) eine überlegene progressionsfreie Überlebensrate (PFS) und Ansprechraten (ORR) bei vergleichbarem Sicherheitsprofil gegenüber zweimal wöchentlich verabreichtem Kyprolis 27 mg/m2 mit Dexamethason.

A.R.R.O.W. nahm 478 Patienten mit rezidivierendem und refraktärem multiplen Myelom auf, die zwei oder drei vorherige Therapielinien erhalten hatten, darunter einen Proteasom-Inhibitor und ein immunmodulierendes Mittel (IMiD).

PFS

Die Patienten in der Studie, die mit einmal wöchentlichem Kd behandelt wurden, erzielten eine statistisch signifikante Verbesserung des PFS um 3,6 Monate im Vergleich zur zweimal wöchentlichen Behandlung (Median PFS 11,2 Monate für einmal wöchentlich Kd versus 7,6 Monate für zweimal wöchentlich Kd; HR=0,69).

ORR

Die ORR bei Patienten, die mit einmal wöchentlich Carfilzomib behandelt wurden, betrug 62,9 Prozent gegenüber 40,8 Prozent bei Patienten, die mit der zweimal wöchentlichen Kur behandelt wurden (p<0,0001).

Darüber erreichten 7,1 Prozent ein vollständigeres oder besseres Ansprechen im einmal wöchentlichen Kyprolis-Arm gegenüber 1,7 Prozent im zweimal wöchentlichen Arm in dieser refraktären Patientenpopulation.

Sicherheitsprofil

Die Sicherheitsprofile der beiden Arme waren insgesamt vergleichbar, wobei im einmal wöchentlichen Arm keine neuen Sicherheitsrisiken festgestellt wurden.

Die am häufigsten gemeldeten Nebenwirkungen (größer oder gleich 20 Prozent) in beiden Behandlungsgruppen waren Anämie, Durchfall, Müdigkeit, Bluthochdruck, Schlaflosigkeit und Pyrexie.
© arznei-news.de – Quellenangabe: Amgen

Welche Erfahrung haben Sie mit diesem Medikament gemacht, oder haben Sie eine Frage dazu?

Hat das Medikament geholfen (Dosierung, Dauer der Anwendung)? Was hat sich verbessert / verschlechtert? Welche Nebenwirkungen haben Sie bemerkt?


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