Eluxadolin (Truberzi, Viberzi)

FDA-Zulassung für VIBERZI bei der Behandlung von Reizdarmsyndrom

Actavis erhält die FDA-Zulassung für VIBERZI (aktive Substanz Eluxadolin, in der EU Truberzi) für die Behandlung von Erwachsenen mit Reizdarmsyndrom mit Durchfall (IDS-D).

VIBERZI wird zweimal täglich, oral eingenommen. Eluxadolin hat verschiedene Opioidrezeptor-Aktivitäten: Es ist ein u-Rezeptor-Agonist, Delta-Rezeptor-Antagonist und kappa-Rezeptor-Agonist.

Dünndarm
A: Dünndarm, B: Dickdarm

Die Wirksamkeit wurde in zwei klinischen Phase-III-Studien festgestellt, die eine signifikante Überlegenheit gegenüber Placebo bei dem Endpunkt einer gleichzeitigen Verbesserung sowohl der Bauchschmerzen als auch des Durchfalls bei den 75 mg oder 100 mg zweimal täglich verabreichten Dosen.

Der primäre Responder-Wirksamkeitsendpunkt wurde über die Dauer der doppelblinden, Placebo-kontrollierten Behandlung bewertet. Die Reaktionsraten wurden anhand der Patienten verglichen, die die zusammengesetzten Tagesreaktionskriterien (Verbesserung der Bauchschmerzen und Stuhlkonsistenz am selben Tag) für mindestens 50% der Tage von der ersten bis zur zwölften Woche (FDA Endpunkt) und den Wochen 1-26 (European Medicines Agency Endpunkt) erfüllten.

Nebenwirkungen

Die häufigsten Nebenwirkungen in den beiden Phase-III-Studien waren Obstipation (7% und 8% für Eluxadolin 75 mg und 100 mg, 2% für Placebo) und Übelkeit (8% bzw. 7% für Eluxadolin 75 mg und 100 mg, 5 % für Placebo). Die Raten schwerer Verstopfung waren bei weniger als 1% der Patienten, die 75 mg und 100 mg Eluxadolin erhielten, gegeben.

Abbruchraten aufgrund der Verstopfung waren niedrig sowohl bei Eluxadolin und Placebo (2%). Es traten ähnliche Raten bei der Verstopfung zwischen den aktiven Armen und dem Placebo-Arm auf. Insgesamt nahmen 2.426 Probanden an den beiden Studien teil.

Schwere Nebenwirkungen waren Pankreatitis (0,2% und 0,3% unter 75 mg bzw. 100 mg) und Sphinkter Oddi Spasmus (0,2% bei 75 mg und 0,8% bei 100 mg).
Quelle: Actavis, Mai 2015

Positive Ergebnisse aus Studien zu IBS-D

22.01.2016 Allergan hat positive Ergebnisse aus Phase-III-Studien zu Viberzi C IV zur Behandlung von Reizdarmsyndrom mit Durchfall (IBS-D) veröffentlicht.

Wirksamkeit

eluxadolin
Chemische Strukturformel

Die Versuchsergebnisse aus zwei Phase-III-Studien (Studien 1 und 2) zeigen, dass signifikant mehr mit Viberzi behandelte Patienten Verbesserungen bei Durchfall und Bauchschmerzen demonstrierten im Vergleich zur Placebo-Behandlung.

Die Wirksamkeit wurde definiert als gleichzeitige Verringerung der täglichen schlimmsten Bauchschmerzen um mehr als 30% im Vergleich zur Baseline und eine Verringerung des Wertes bei der Bristol Stool Scale (BSS) auf <5 an mindestens 50% der Tage innerhalb des 12-wöchigen Behandlungszeitraumes. Allergan sagt: Die Studienresultate zeigen eine nachhaltige und effektive Linderung beider Symptome.
© arznei-news.de – Quelle: Allergan, Jan. 2016

Truberzi: EU-Zulassungsempfehlung für Reizdarmsyndrom

22.07.2016 Der Ausschuss für Humanarzneimittel der Europäischen Zulassungsbehörde (CHMP) empfiehlt, Truberzi (Wirkstoff Eluxadolin) von der Firma Aptalis Pharma SAS für die Behandlung von Reizdarmsyndrom mit Durchfall zuzulassen.

Truberzi soll als 75 und 100 mg Filmtabletten verkauft werden. Der Wirkstoff ist Eluxadolin, ein lokal wirkender mu-Opioid-Rezeptor (μOR)-Agonist und delta-Opioid-Rezeptor (δOR)
Antagonist. Der Wirkstoff ist auch ein Agonist am kappa-Opioid-Rezeptor (κOR) und normalisiert gastrointestinale(n) Transit und Defäkation. Es kehrte im Tiermodell hyperalgetische Reaktionen bei akutem ulcerosa-induzierten viszeralen Schmerz um.

Wirksamkeit bei IBS-D

Truberzi zeigte bei Patienten mit IBS-D, dass es die Tage ohne Durchfall erhöhte und
Schmerzen verringerte. Die Rate der Patienten ohne Durchfall und weniger Schmerzen für mindestens 50% der Tage in einem 26 wöchigen Zeitraum war etwa 11,5 Prozentpunkte höher unter Truberzi 100 mg als unter Placebo, während die Differenz etwa 7 Prozentpunkte mit der Dosierung 75 mg betrug.

Die häufigsten Nebenwirkungen sind hier aufgeführt.
© arznei-news.de – Quelle: EMA, Juli 2016

EU-Zulassung bei Reizdarmsyndrom mit Durchfall

22.09.2016 Die Europäische Kommission hat Truberzi (aktive Substanz ist Eluxadolin) von der Firma Aptalis Pharma SAS für die Behandlung von Reizdarmsyndrom mit Durchfall (IBS D) bei Erwachsenen zugelassen.

Das Unternehmen erwartet, das Medikament im nächsten Jahr nach Verhandlungen mit den Gruppen der Gesundheitsversorger starten zu können.
© arznei-news.de – Quelle: EC, Aptalis Pharma, Sept. 2016

Risiko einer schweren Pankreatitis bei Patienten ohne Gallenblase

16.03.2017 Die U.S. Food and Drug Administration (FDA) warnt, dass Eluxadolin (Viberzi in den USA, Truberzi in der EU), ein Medikament zur Behandlung von Reizdarmsyndrom mit Durchfall (IBS-D), nicht bei Patienten angewendet werden sollte, die keine Gallenblase haben.

Eine FDA-Überprüfung zeigte, dass diese Patienten ein erhöhtes Risiko für die Entwicklung von schwerer Pankreatitis haben, die zu Krankenhausaufenthalt oder Tod führen könnte. Pankreatitis kann durch einen Muskelkrampf im Dünndarm verursacht werden. Die FDA arbeitet zusammen mit dem Hersteller des Medikaments – Allergan, um diese Sicherheitsbedenken zu untersuchen.

Patienten sollten aufhören, Eluxadolin einzunehmen und die notfallmedizinische Hilfe aufsuchen, wenn sie neue oder sich verschlimmernde Magen- oder Bauchschmerzen entwickeln oder Schmerzen in der oberen rechten Seite des Magenbereichs oder des Bauches, die sich zum Rücken oder der Schulter bewegen. Dieser Schmerz kann zusammen mit Übelkeit und Erbrechen auftreten. Dies könnten Symptome einer Pankreatitis sein.
© arznei-news.de – Quelle: FDA, März 2017

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