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Escitalopram (Cipralex)

Antidepressivum – Psychopharmaka

News zu Escitalopram

Wirkung, Indikation

Einordnung unter: Psychoanaleptika, Antidepressiva, Selektive Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer. Wirkung auf den Organismus: antidepressiv, angstlösend; Wirkstoffgruppe: selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI).

Indikation, Anwendung bei: Depressionen, Panikstörung, sozialen und generalisierten Angststörungen, Zwangserkrankungen.

Medikamente, die ebenfalls den Wirkstoff enthalten: Cipralex, Lexapro, Seroplex, Entact.

Wirksamkeit bei moderaten bis starken Depressionen

Der Wirkstoff Escitalopram wurde in vielen Studien auf Wirksamkeit und Sicherheit getestet.

Die Wirksamkeit von Cipralex in 10 und 20 mg Dosis pro Tag wurde z.B. mit Citalopram und Placebo bei moderaten bis starken Depressionen untersucht. Es zeigten sich signifikante Unterschiede zu Placebo (schon in der 1. Behandlungswoche) und Citalopram (ab 4.Woche).

Laut der Studie profitierten nicht nur schwer depressive Patienten von einer schnellen Wirkung, auch Patienten mit Ängsten, inneren Spannungszuständen ließen unter der Therapie mit Escitalopram rasch nach. Die Befunde berichten auch über eine verbesserte Verträglichkeit, da eine geringere Dosis verabreicht werden konnte.

Auch mit Venlafaxin verglichen war das Medikament erfolgreich, so die Studienautorin Dr. Barbara Hochstrasser. Das zeigte eine Forschungsarbeit zur Behandlung von leichter bis moderater klinischer Depression, wobei die Teilnehmer 8 Wochen entweder Cipralex (10-20mg) oder 75-150mg Venlafaxin einnahmen. Die Ansprechrate betrug bei beiden Arzneimitteln mind. 80%.

Die Studie stellte eine schneller eintretende Wirkung von Escitalopram und eine früher einsetzende anhaltende Reduktion der Depressionssymptome fest. Es gab auch weniger Nebenwirkungen als unter Venlafaxin.

Mögliche Nebenwirkungen

Mögliche Nebenwirkungen, die bei Escitalopram können:

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Häufig bis sehr häufig:

  • verminderter Appetit,
  • verminderte Libido, Orgasmussstörung (Frauen),
  • Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit, Gähnen, Müdigkeit,
  • Schwindel.
  • Sinusitis,
  • Gastrointestinale Störungen, Diarrhö, Obstipation,
  • Funktionsstörungen der Haut und des Unterhautzellgewebes,
  • vermehrtes Schwitzen. Fieber.
  • Lageabhängige Hypotonie.
  • Stoffwechsel und Ernährungsstörungen: Hyponatriämie, inadäquate ADH-Sekretion.
  • Augenleiden: Verschwommensehen.
  • Übelkeit, Erbrechen,
  • Mundtrockenheit.
  • Schlaflosigkeit,
  • Benommenheit, anaphylaktische Reaktion.
  • Funktionsstörungen der Leber und der Galle: abnormale Leberwerte.
  • Funktionsstörungen des Bewegungsapparates: Arthralgie, Myalgie.

Gelegentlich: gestörtes Geschmacksempfinden, Schlafstörungen. Respiratorische, thorakale und mediastinale Störungen bei Escitalopram.

Neurologische und psychische unerwünschte Wirkungen

Neurologische Störungen: Krampfanfälle, Tremor, Bewegungsstörungen, Serotonin-Syndrom.

Psychische Störungen können unter Escitalopram auftreten: Halluzinationen, Manie, Verwirrtheit, Erregung, Ängstlichkeit, Depersonalisation, Panikattacken, Nervosität, Anorexie.

Weitere unerwünschte Wirkungen

  • Harnverhalt.
  • Galaktorrhoe,
  • sexu. Dysfunktionen: Impotenz, Ejakulationsstörungen, Orgasmusstörungen.
  • Funktionsstörungen der Haut: Ausschlag, kleinflächige Hautblutungen, Juckreiz, Angioödem, Schwitzen.

Gegenanzeigen, Wechselwirkungen, Handelsnamen

Gegenanzeigen

Escitalopram nicht anwenden bei: Einnahme von nicht selektive, irreversible MAO-Hemmern. Escitalopram nicht früher als 2 Wochen nach Therapieende mit einem irreversiblen MAO-Hemmer sowie nicht früher als einen Tag nach Absetzen des reversiblen MAO-Hemmers (RIMA) Moclobemid. Nicht selektive MAO-Hemmer dürfen nicht früher als 7 Tage nach Absetzen von Escitalopram angewendet werden. Überempfindlichkeit gegen Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile.

Anwendungsbeschränkungen

Beschränkungen bei der Anwendung von Escitalopram: Personen über 65 Jahre und unter 18 Jahren. Panikstörungen, Manie in der Vorgeschichte, bei kontrollierter Epilepsie sorgfältige überwachung. Diabetiker, Patienten mit suizidalem Verhalten oder Gedanken in der Vorgeschichte. Einnahme von SSRIs mit oralen Antikoagulantien und mit AM, die die Thrombozytenfunktion beeinträchtigen (atypische Antipsychotika und Phenothiazine, die meisten TZA, ASS und NSAR, Ticlopidin und Dipyridamol) und Patienten mit bekannter Blutungsneigung. Elektrokrampftherapie. Gleichzeitige Einnahme von AM mit serotonergem Effekt, wie Sumatriptan, andere Triptane, Tramadol oder Tryptophan (Risiko Serotonin-Syndrom). Johanniskrautpräperate: erhöhte Gefahr des Auftretens von NW. Hyponatriämie, Niereninsuffizienz, Leberinsuffizienz.

In der Schwangerschaft: Kontraindiziert.
Während der Stillzeit: Kontraindiziert.

Klinisch bedeutsame Wechselwirkungen:

Mit folgenden Medikamenten/Wirkstoffen kann es zu klinisch bedeutsamen Wechselwirkungen bei der Einnahme von Escitalopram bzw. der Präparate, die den Wirkstoff enthalten, kommen:

  • Blutungsneigung: Cumarin-Antikoagulanzien, Clozapin, Phenothiazine.
  • Delirium: Selegilin-HCl.
  • EKG-Veränderungen – Verlängerung des QTc-Intervalls: Pimozid.
  • erhöhte Spiegel von: Escitalopram: Omeprazol, Cimetidin, Esomeprazol.
  • erhöhte Spiegel von: Flecainidazetat – ggf. Dosis verringern:.
  • erhöhte Spiegel von: Haloperidol, Clomipramin-HCl, Desipramin, Metoprolol, Nortriptylin-HCl, Perphenazinenantat, Propafenon-HCl, Risperidon, Thioridazin:.
  • Erregungszustand: Tryptophan.
  • extrapyramidale Symptome verstärkt: Metoclopramid.
  • Halluzinationen: Selegilin-HCl.
  • Hyponatriämie – Risiko erhöht: Desmopressinazetat.
  • Koma: Selegilin-HCl.
  • Kombination meiden: Citalopram, Clomipramin-HCl, Duloxetin, Fluoxetin, Fluvoxaminhydrogenmaleat, Johanniskrautextrakt, nichtsteroidale Antirheumatika, Paroxetin, Perphenazinenantat, Serotoninagonisten, Sertralin, Tramadol-HCl, Venlafaxin, Sibutramin, Linezolid, Pimozid, Tranylcypromin, Moclobemid, Rimonabant, Selegilin-HCl, Oxitriptan (5-Hydroxytryptophan, 5-HTP), Tryptophan, Rasagilin.
  • Krampfanfälle: Buspiron-HCl, Tramadol-HCl, Bupropion-HCl, Mefloquin, Paliperidon.
  • Magen-Darm-Blutung: Butazone, Ibuprofen.
  • Magen-Darm-Störung: nichtsteroidale Antirheumatika
  • Parkinson-Syndrom – Einzelberichte zu schwerem akutem reversiblem Parkinsonoid: Fluphenazindecanoat, Fluphenazin.
  • Serotonin-Syndrom: Ziprasidon-HCl, Citalopram, Clomipramin-HCl, Duloxetin, Fluoxetin, Fluvoxaminhydrogenmaleat, Johanniskrautextrakt, Linezolid, Metoclopramid, Oxitriptan, Paroxetin, Serotoninagonisten, Sertralin, Sibutramin, Tramadol-HCl, Tranylcypromin, Trazodon, Tryptophan, Venlafaxin, Lithiumsalz, Carbamazepin, Moclobemid, Selegilin-HCl.
  • Tod: Moclobemid, Tranylcypromin.
  • Ulcus pepticum – Risiko erhöht: nichtsteroidale Antirheumatika.
  • Unruhezustand: Tryptophan.
  • Verwirrtheit: Moclobemid.
  • Wasserretention – Risiko erhöht: Desmopressinazetat.
  • wechselseitige Toxizitätssteigerung: Rasagilin.
  • Wirkungssteigerung von: Cumarin-Antikoagulanzien: Cumarin-Antikoagulanzien.
  • ZNS-Toxizität: Rasagilin.

Der Einfluss des CYP2C19-Gens auf die Wirksamkeit von Escitalopram

12.02.2018 Das Antidepressivum Escitalopram wird überwiegend durch das polymorphe Enzym CYP2C19 verstoffwechselt. Die Forscher um Dr. Marin M. Jukic vom Karolinska-Institutet untersuchten die Wirkung des CYP2C19-Genotyps auf die Exposition und das therapeutische Versagen von Escitalopram (Cipralex) bei einer großen Patientengruppe.

Cytochrom P450 2C19

Cytochrom P450 2C19 (abgekürzt CYP2C19) ist ein Enzym. Dieses Protein, Teil des Cytochrom P450 mischfunktionellen Oxidasen-Systems, ist am Stoffwechsel von Xenobiotika beteiligt, darunter viele Protonenpumpenhemmer und Antiepileptika.

Beim Menschen wird das CYP2C19-Protein durch das CYP2C19-Gen kodiert. CYP2C19 ist ein Leberenzym, das auf mindestens 10 % der derzeit in der klinischen Anwendung befindlichen Medikamente wirkt.

CYP2C19-Genotyp

Insgesamt 4.228 Messungen von Escitalopram-Serumkonzentrationen bei 2.087 CYP2C19-genotypisierten Patienten 10-30 Stunden nach der Medikamenteneinnahme wurden retrospektiv aus der Datenbank zur Medikamentenüberwachung im Diakonhjemmet Hospital in Oslo erfasst, schreiben die Wissenschaftler im Fachblatt The American Journal of Psychiatry.

Die Patienten wurden in Untergruppen eingeteilt, die auf dem CYP2C19-Genotyp basieren: Personen, die inaktive (CYP2C19Null) und Gain-of-Function (CYP2C19*17) Varianten-Allele trugen.

Die Unterschiede zwischen den Untergruppen in der Escitalopram-Exposition (Endpunkt: Dosis-harmonisierte Serum-Konzentration) und dem therapeutischen Versagen (Endpunkt: Wechsel zu einem anderen Antidepressivum innerhalb eines Jahres nach der letzten Escitalopram-Messung) wurden per statistischer Datenanalyse ermittelt.

Escitalopram-Serumkonzentrationen

Im Vergleich zur CYP2C19*1/*1-Gruppe wurden die Escitalopram-Serumkonzentrationen

  • in der CYP2C19Null/Null-Gruppe signifikant um das 3,3-fache,
  • in der CYP2C19*Null/*1-Gruppe um das 1,6-fache und
  • in der CYP2C19*Null/*17-Gruppe um das 1,4-fache erhöht.

Wohingegen die Escitalopram-Serum-Werte in der CYP2C19Null/*17-Gruppe um 10% und in der CYP1C19*17/*17-Gruppe um 20% gesenkt wurden.

Therapieversagen / Wechsel

Im Vergleich zur CYP2C19*1/*1-Gruppe waren die Wechsel von Escitalopram zu einem anderen Antidepressivum innerhalb eines Jahres bei der Gruppe

  • CYP2C19Null/Null um den Faktor 3,3,
  • CYP2C19*1/*17 um den Faktor 1,6 bzw.
  • CYP1C19*17/*17 um den Faktor 3,0 häufiger.

Der Genotyp CYP2C19 hatte einen erheblichen Einfluss auf die Exposition und das therapeutische Versagen von Escitalopram, ermittelt durch den Wechsel der Antidepressiva-Therapie. Die Ergebnisse unterstützen den potenziellen klinischen Nutzen der CYP2C19-Genotypisierung für die Personalisierung der Escitalopram-Therapie, schließen die Studienautoren.

© arznei-news.de – Quellenangabe: Karolinska-Institutet; The American Journal of Psychiatry – doi.org/10.1176/appi.ajp.2017.17050550; Feb. 2018

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