Lorcaserin (Belviq)

Übergewicht – Schlankmacher-Pillen

Lorcaserin Hydrochlorid ist ein Medikament aus der Gruppe der Serotoninagonisten: es wird als Appetitzügler bei fettleibigen Menschen eingesetzt. Mit Belviq ist auch ein Produkt von der FDA zugelassen worden.

FDA lässt Schlankmacher-Pille Belviq zu

Das Arena Pharmaceuticals Medikament Belviq (Lorcaserin Hydrochlorid) ist von der U.S. Food and Drug Administration zugelassen worden; dies ist die erste Genehmigung eines Schlankmacher Medikaments gegen Fettleibigkeit seit 13 Jahren.

Für wen zugelassen ?

Das Medikament ist ein Appetitzügler aus der Gruppe der Serotoninagonisten und nur zugelassen für über 18-jährige, mit einem Body-Mass-Index (BMI) von 30 oder mehr, oder Erwachsene mit einem BMI von mindestens 27, die auch eine gewichtsgebundene Krankheit wie Typ 2 Diabetes oder hohen Blutdruck haben, sagte die Agentur in einer Pressemitteilung. Der BMI ist ein Maß des Körperfetts, das eine Person in Bezug auf ihre Größe und ihr Gewicht hat.

Was macht Belviq ?lorcaserin

Belviq soll einen Gehirnrezeptor aktivieren, der den Menschen, die das Medikament einnehmen, ein Gefühl der Sättigung geben, obwohl man weniger isst. Das Arzneimittel wurde klinisch in einer Studie mit knapp 8.000 übergewichtigen bzw. fettleibigen Teilnehmern getestet, sagte die FDA.

Das Label des Medikaments mit dem Wirkstoff Lorcaserin Hydrochlorid gibt darüber Auskunft, dass die Einnahme abgesetzt werden soll, wenn die das Arzneimittel einnehmende Person nicht mindestens 5 Prozent ihres Körpergewichts innerhalb von 12 Wochen der Behandlung mit dem Medikament verloren hat, sagte die U.S. Food and Drug Administration.

Arena, mit Sitz in der Schweiz, soll sechs Post-Marketing Studien durchführen, um die Risiken für Herzinfarkt, Schlaganfall und andere kardiovaskuläre Problemen für die Nutzer zu erfassen, sagte die FDA.

Nebenwirkungen

Bekannte klinische Nebenwirkungen von Belviq sind Kopfschmerzen, Schwindel, Erschöpfung, Übelkeit, trockener Mund und Verstopfung. Personen mit Diabetes haben auch ein größeres Risiko für einen niedrigen Blutzucker (Hypoglykämie), sagte die FDA.

© arznei-news.de – Quelle: FDA

Opiatabhängigkeit: Studie bestätigt Wirksamkeit

29.03.2017 In einer Studie, die in der ACS Chemical Neuroscience veröffentlicht wurde, stellten die Forscher unter der Leitung von Kathryn Cunningham von der University of Texas Medical Branch at Galveston fest, dass der Wirkstoff Lorcaserin (Markenname Belviq), den Konsum und das Verlangen nach dem Opioid Oxycodon in präklinischen Studien reduzierte.

Cunningham ist Direktorin des UTMB Zentrums für Suchtforschung und Professorin im Fachbereich für Pharmakologie und Toxikologie.

Serotonin-System

Das Antiadipositum Lorcaserin, verschrieben zur Unterstützung von Diät und Gewichtsverlust, verändert das Serotonin-System durch die Änderung der chemischen Signale, die das Sättigungsgefühl beeinflussen. Serotonin reguliert die Gehirnverschaltungen, die am Belohnungssystem (Drogen) und der Stimuli-Reaktivität beteiligt sind, insbesondere wenn sie die Serotonin-2C-Rezeptoren aktivieren. Bisherige Arbeiten von Cunningham und ihrem Team haben gezeigt, dass Lorcaserin verringern kann, wie oft Ratten eine einfache Aufgabe erfüllen, um eine Dosis Kokain zu erhalten. Allerdings ist viel weniger über die Beteiligung der Serotonin-2C-Rezeptoren am Opiat-Belohnungssystem bekannt.

Die Forscher trainierten Ratten, um sich Oxycodon selbst zu verabreichen, während sie bestimmten Lichtern und Geräuschen ausgesetzt wurden, die eine Drogen-Umgebung erschufen. Sobald die Ratten regelmäßig Oxycodon konsumierten, wurde ihnen eine Zeitlang kein Oxycodon mehr zur Verfügung gestellt. Die Forscher gaben einigen der Ratten dann Lorcaserin, während andere ein Placebo erhielten und entließen sie in die mit der Droge verknüpften Umgebung.

Zu diesem Zeitpunkt wurde den Raten noch Oxycodon zur Verfügung gestellt. Die Lorcaserin-Ratten verabreichten sich selbst weniger Oxycodon und reagierten weniger stark auf Drogen-Stimuli, die mit der Einnahme des Medikaments verbunden worden waren. Um zu zeigen, dass dieser Effekt dem Lorcaserin zugeschrieben werden konnte, erhielt eine Gruppe Ratten diesen Wirkstoff sowie ein Medikament, das die Serotonin-2C-Rezeptoren blockiert und damit die Wirkung des Lorcaserins eliminiert – diese Ratten bemühten sich weiter sehr, Oxycodon zu bekommen.

Die Wirksamkeit von Lorcaserin bei der Reduktion von Oxycodon-Suche und Craving betont das therapeutische Potenzial des Medikaments bei der Behandlung von Opioidabhängigkeit, sagte Cunningham. Die Forscher planen weitere Studien.
© arznei-news.de – Quelle: ACS Chemical Neuroscience, März 2017

Sicherheit: Pille zur Gewichtsabnahme zeigt kein erhöhtes Risiko für kardiovaskuläre Ereignisse

27.08.2018 Eine im Fachblatt New England Journal of Medicine veröffentlichte Studie zeigt zum ersten Mal, dass ein Medikament zur Gewichtsabnahme zu einer Gewichtsabnahme führte, ohne die Häufigkeit von Herzinfarkten, Schlaganfällen und Tod durch Herzerkrankungen in einer Population zu erhöhen, die besonders gefährdet für kardiovaskuläre Ereignisse sind.

CAMELLIA-TIMI 61

Auf dem Treffen der European Society of Cardiology 2018 präsentierten die Studienautoren des Brigham and Women’s Hospital der Studiengruppe Thrombolysis in Myocardial Infarction (TIMI) die Ergebnisse von CAMELLIA-TIMI 61, einer klinischen Studie mit übergewichtigen und fettleibigen Patienten, die die kardiovaskuläre Sicherheit von Lorcaserin untersuchte.

In CAMELLIA-TIMI 61 erhielten 12.000 übergewichtige oder fettleibige Patienten mit einem Risiko für kardiovaskuläre Ereignisse randomisiert entweder Lorcaserin (Handelsname ist Belviq) oder ein Placebo.

Kardiovaskulärer Tod, Myokardinfarkt oder Schlaganfall

Die Patienten wurden über einen Zeitraum von mehr als drei Jahren beobachtet. Das von der TIMI-Studiengruppe bewertete primäre Sicherheitsergebnis war eine Kombination aus kardiovaskulärem Tod, Myokardinfarkt oder Schlaganfall (Major Adverse Cardiovascular Events bzw. MACE).

Die Befunde zeigten keinen statistischen Unterschied beim Anteil der Patienten mit einem schweren kardiovaskulären Ereignis zwischen der Gruppe, die Lorcaserin (6,1 Prozent) und denen, die Placebo (6,2 Prozent) bei Studienabschluss erhielten.

Gewichtsabnahme in CAMELLIA-TIMI 61

Zusätzlich zur Lebensstilberatung half Lorcaserin den Patienten, ihr Gewicht um durchschnittlich 4,2 Kilogramm zu senken, verglichen mit 1,4 Kilogramm bei Placebo nach einem Jahr.

Deutlich mehr mit Lorcaserin behandelte Patienten hatten mindestens 5 Prozent ihres Körpergewichts (39 Prozent der Lorcaserin-Gruppe gegenüber 17 Prozent der Placebogruppe) oder mindestens 10 Prozent ihres Körpergewichts (15 Prozent gegenüber 5 Prozent der Placebogruppe) in einem Jahr verloren.

Die Unterschiede blieben statistisch signifikant über die Dauer der Studie, die ein medianes Follow-up von mehr als drei Jahren hatte.

Die TIMI-Studiengruppe berichtete auch über kleine Verbesserungen bei mehreren Faktoren, die im Allgemeinen mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen verbunden sind, darunter Triglyceride, Blutzucker, Herzfrequenz und Blutdruck.

Nebenwirkungen in CAMELLIA-TIMI 61

Die häufigsten Nebenwirkungen, die dem Medikament zugeschrieben wurden und zum Abbruch der Behandlung mit dem Medikament führten, waren Schwindel, Erschöpfung, Kopfschmerzen, Übelkeit und Durchfall.
© arznei-news.de – Quellenangabe: New England Journal of Medicine – http://dx.doi.org/10.1056/NEJMoa1808721

Weitere Daten aus CAMELLIA-TIMI 61: Diabetesrisiko, mikrovaskuläre Komplikationen, Hypoglykämie

05.10.2018 Auf dem Treffen der European Association for the Study of Diabetes präsentierten Forscher des Brigham and Women’s Hospital weitere Ergebnisse aus CAMELLIA-TIMI 61, einer klinischen Studie zur Untersuchung von Lorcaserin bei übergewichtigen und fettleibigen Patienten.

In CAMELLIA-TIMI 61 wurden 12.000 übergewichtige oder fettleibige Patienten, die ein Risiko für ein kardiovaskuläres Ereignis hatten, zufällig entweder mit Lorcaserin (Handelsname Belviq) oder einem Placebo behandelt. Die Patienten wurden über eine mittlere Zeitspanne von mehr als drei Jahren beobachtet. Zu Beginn der Studie hatten mehr als die Hälfte der Teilnehmer Diabetes und ein weiteres Drittel Prädiabetes.

Bei Patienten mit Prädiabetes

Bei Patienten mit Prädiabetes reduzierte Lorcaserin das Diabetesrisiko um 19 Prozent im Vergleich zu Placebo.

Darüber hinaus konnten 9,2 Prozent der Patienten mit Prädiabetes unter Belviq einen normalen glykämischen Wert erreichen, verglichen mit 7,6 Prozent der Patienten, die das Placebo einnahmen.

Lorcaserin erhöhte auch signifikant die Remissionsrate der Hyperglykämie bei Patienten mit Diabetes, wobei 7,1 Prozent der Patienten mit dem Medikament eine Remission erzielten, verglichen mit 6 Prozent der Patienten mit Placebo.

Diabetische mikrovaskuläre Komplikationen

Lorcaserin reduzierte auch das Risiko von diabetischen mikrovaskulären Komplikationen, wie z.B. persistierende Mikroalbuminurie, diabetische Retinopathie oder diabetische Neuropathie, bei Patienten mit Diabetes um 21 Prozent.

Die in die Studie aufgenommenen Patienten hatten zu Beginn der Studie einen gut kontrollierten Diabetes, aber Lorcaserin führte zu einem weiteren Nettoabfall des Hämoglobin-A1c-Spiegels (ein Wert für die Glukosekontrolle).

Hypoglykämie

Hypoglykämie – gefährlich niedriger Blutzuckerspiegel – wurde bei 223 (6,6 Prozent) der Patienten mit Diabetes, die Belviq erhielten, berichtet, verglichen mit 199 (5,8 Prozent), die Placebo erhielten.

Bei Patienten mit Insulin oder Sulfonylharnstoff, bei denen bekannt ist, dass Medikamente zu einer Hypoglykämie führen, gab es zahlenmäßig unter Lorcaserin mehr Fälle von schwerer Hypoglykämie, die einen Krankenhausaufenthalt erforderten oder als lebensbedrohlich angesehen wurden (12 vs. 4 Ereignisse unter Placebo; p-Wert nicht signifikant).

Die Autoren stellen fest, dass dieser Befund die Bedeutung von sorgfältig titrierenden Wirkstoffen unterstreicht, die bekanntermaßen das Risiko einer Hypoglykämie erhöhen, insbesondere während ein Patient versucht, Gewicht zu verlieren.
© arznei-news.de – Quellenangabe: European Association for the Study of Diabetes



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