Pirtobrutinib (Jaypirca)

Infos zu Pirtobrutinib

Indikation / Anwendung / Krankheiten

Jaypirca als Monotherapie ist indiziert zur Behandlung von erwachsenen Patienten mit rezidiviertem oder refraktärem Mantelzelllymphom (MCL), die zuvor mit einem Bruton-Tyrosinkinase (BTK)- Inhibitor behandelt wurden.

Wirkstoff / Wirkung / Wirkmechanismus / Wirkweise

Pirtobrutinib ist ein reversibler, nicht-kovalenter Inhibitor von BTK. BTK ist ein Signalprotein des B-Zell-Antigenrezeptors (BCR) und des Zytokinrezeptorweges. In B-Zellen führt die BTK-Signalgebung zur Aktivierung von Signalwegen, die für die Proliferation, den Transport, die Chemotaxis und die Adhäsion von B-Zellen erforderlich sind. Pirtobrutinib bindet sowohl an die Wildtyp-BTK als auch an die BTK mit C481-Mutationen, was zu einer Hemmung der BTK-Kinase-Aktivität führt.-

News zu Pirtobrutinib

CLL, SLL, Mantelzell-Lymphom: Pirtobrutinib bei rezidivierten oder refraktären B-Zell-Malignomen (BRUIN): eine Phase-1/2-Studie

05.03.2021 Eine in The Lancet veröffentlichte Studie untersuchte die Sicherheit und Wirksamkeit von Pirtobrutinib (LOXO-305; Jaypirca), einem hochselektiven, reversiblen BTK-Inhibitor, bei diesen Patienten mit multiplen B-Zell-Malignomen.

Studie; Dosierung

323 Patienten wurden mit Pirtobrutinib in sieben Dosierungen (25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 250 mg und 300 mg einmal pro Tag) mit linearer dosisproportionaler Exposition behandelt. Es wurden keine dosislimitierenden Toxizitäten beobachtet und die maximal verträgliche Dosis wurde nicht erreicht.

Die empfohlene Phase-2-Dosis betrug 200 mg täglich.

Wirksamkeit, Ansprechen

Pirtobrutinib (Jaypirca)

Bei 121 hinsichtlich ihrer Wirksamkeit evaluierbaren Patienten mit chronischer lymphatischer Leukämie (CLL) oder kleinem lymphatischem Lymphom (SLL), die mit einem vorangegangenen kovalenten BTK-Inhibitor behandelt wurden (im Median 4 vorangegangene Behandlungslinien), betrug die Gesamtansprechrate (ORR) unter Pirtobrutinib 62% (95% CI 53-71).

Die ORR war bei CLL-Patienten mit vorheriger kovalenter BTK-Inhibitor-Resistenz (53 [67%] von 79), kovalenter BTK-Inhibitor-Intoleranz (22 [52%] von 42), BTK-C481-Mutation (17 [71%] von 24) und BTK-Wildtyp (43 [66%] von 65) ähnlich.

Bei 52 hinsichtlich ihrer Wirksamkeit auswertbaren Patienten mit Mantelzell-Lymphom (MCL), die zuvor mit kovalenten BTK-Inhibitoren behandelt worden waren, betrug die ORR 52% (95% CI 38-66). Von 117 Patienten mit CLL, SLL oder MCL, die auf die Therapie ansprachen, waren bis auf acht alle bis Daten-Cutoff progressionsfrei.

Sicherheit, Nebenwirkungen

Unerwünschte Ereignisse, die bei mindestens 10 % von 323 Patienten auftraten, waren Erschöpfung (65 [20 %]), Diarrhö (55 [17 %]) und Kontusionen (42 [13 %]).

Das häufigste unerwünschte Ereignis vom Grad 3 oder höher war Neutropenie (32 [10%]).

Es gab keinen Zusammenhang zwischen der Pirtobrutinib-Exposition und der Häufigkeit von behandlungsbedingten unerwünschten Ereignissen des Grades 3.

Vorhofflimmern oder Vorhofflattern des Grades 3 wurde nicht beobachtet, und eine Blutung des Grades 3 wurde bei einem Patienten im Rahmen eines mechanischen Traumas beobachtet.

Fünf (1%) Patienten brachen die Behandlung aufgrund eines behandlungsbedingten unerwünschten Ereignisses ab.

Pirtobrutinib war sicher und aktiv bei verschiedenen B-Zell-Malignomen, einschließlich Patienten, die zuvor mit kovalenten BTK-Inhibitoren behandelt wurden. Pirtobrutinib könnte einen wachsenden ungedeckten Bedarf an alternativen Therapien für diese Patienten abdecken, schließen die Studienautoren um Dr. Anthony Mato vom Memorial Sloan Kettering Cancer Center.
© arznei-news.de – Quellenangabe: The Lancet – DOI:https://doi.org/10.1016/S0140-6736(21)00224-5.

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