Rilpivirin (Rekambys, Edurant)

Infos

• News: Studien / Forschung; Zulassung
• Indikation / Anwendung / Krankheiten
• Nebenwirkungen / unerwünschte Wirkungen / Verträglichkeit
• Schwangerschaft / Stillen
• Wirkstoff / Wirkung / Wirkmechanismus / Wirkweise
  (s.a. bei entsprechenden Krankheiten / Studien)
• Hersteller / Entwickler bzw. Vertrieb: Janssen-Cilag
• Handelsname / Markenname: Rekambys
• ATC-Code: J05AG05
• Medikamentengruppe: Antivirale Mittel zur systemischen Anwendung, nichtnukleosidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren
• Beipackzettel / Packungsbeilage

Indikation / Anwendung / Krankheiten

REKAMBYS wird, in Kombination mit einer Cabotegravir-Injektion, für die Behandlung von Infektionen mit dem humanen Immundefizienz-Virus Typ 1 (HIV-1) bei Erwachsenen angewendet, die unter ihrem stabilen aktuellen antiretroviralen Therapieschema virussupprimiert sind (HIV-1-RNA < 50 Kopien/ml). Die Patienten dürfen keine derzeitigen oder früheren Hinweise auf Virusresistenzen gegen nichtnukleosidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NNRTI) oder Integrase-Inhibitoren (INI) aufweisen und es darf bei diesen Inhibitoren zu keinem virologischen Versagen gekommen sein.

News zu Rilpivirin

• 26.07.2024 EU: Der CHMP der EMA empfiehlt die Erweiterung der Indikation wie folgt: Edurant ist in Kombination mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln für die Behandlung der Infektion mit dem humanen Immundefizienzvirus Typ 1 (HIV-1) bei pädiatrischen Patienten im Alter von 2 bis unter 18 Jahren und einem Gewicht von mindestens 14 kg bis unter 25 kg ohne bekannte Mutationen, die mit einer Resistenz gegen die Klasse der nicht-nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NNRTI) einhergehen, und mit einer Viruslast von ≤ 100.000 HIV-1-RNA-Kopien/ml indiziert.
• 23.02.2023 HIV: Lang wirkendes Cabenuva genauso wirksam wie Biktarvy. Behandlung von HIV-1: Daten zeigen, dass das langwirksame injizierbare Cabenuva (Cabotegravir, Rilpivirin) genauso wirksam ist wie das täglich oral einzunehmende Biktarvy (BIC/FTC/TAF)
• 07.03.2021 Daten für langwirksames Cabotegravir und Rilpivirin zur Behandlung von HIV zeigen anhaltende virologische Suppression bis zu 96 Wochen … zum Artikel
• 22.12.2020 EU: Infektionen mit dem humanen Immundefizienz-Virus Typ 1 – Die Europäische Kommission erteilt Rekambys die Zulassung … zum Artikel
• 16.10.2020 EU: HIV-1 – CHMP-Zulassungsempfehlung für Rekambys in Kombination mit einer Cabotegravir-Injektion … zum Artikel
• 22.08.2019 ATLAS-2M: Positive Phase-III-Studienergebnisse eines alle zwei Monate verabreichten untersuchten, lang wirksamen, injizierbaren HIV-Therapieplans mit Cabotegravir + Rilpivirin … zum Artikel
• 12.03.2019 Langwirkendes Regime mit Cabotegravir im Vergleich zur täglichen antiretroviralen Therapie bei HIV-1 … zum Artikel
• 31.10.2018 In Kombination mit Cabotegravir bei HIV: Ergebnisse aus FLAIR (48 Wochen) und LATTE-2 (3 Jahre) … zum Artikel
• 15.08.2018 Positive 48-Wochen-Ergebnisse für eine neuartige, lang wirkende, injizierbare HIV-Therapiekombination mit Cabotegravir … zum Artikel
• 21.11.2017 FDA-Zulassung von Juluca (Kombination mit Dolutegravir)
• 15.02.2017 Wirksamkeit in Kombination mit Dolutegravir … zum Artikel
• 20.11.2016 Start eines Ph-III-Programms zur Bewertung einer lang wirkenden, injizierbaren HIV-Therapie

Start eines Ph-III-Programms zur Bewertung einer lang wirkenden, injizierbaren HIV-Therapie

20.11.2016 ViiV Healthcare hat den Beginn von zwei Phase-III-Studien bekanntgegeben, die ein lang wirkendes, injizierbares Regime bestehend aus Cabotegravir und Rilpivirin (Handelsnamen Edurant, Rekambys) für die Behandlung von HIV-1-Infektion auswerten.

Die beiden Studien FLAIR (First Long-Acting Injectable Regimen) und ATLAS (Antiretroviral Therapy as Long-Acting Suppression) werden Sicherheit und Wirksamkeit einer monatlichen Dosierung der Kombination der beiden Arzneimittel bei vorbehandelten und behandlungsnaiven Patienten untersuchen.

FLAIR

In FLAIR bekommen nicht-vorbehandelte Patienten 20 Wochen täglich oral ein Dolutegravir / Abacavir / Lamivudin (Triumeq) Regime und werden dann randomisiert auf die langwirksame, injizierbare Therapie mit Cabotegravir und Rilpivirin oder bleiben bei der oralen Therapie.

ATLAS

In ATLAS werden behandlungserfahrene Patienten mit unterdrückter Viruslast randomisiert auf die injizierbare Formulierung von Cabotegravir und Rilpivirin oder bleiben bei ihrer vorherigen antiretroviralen Therapie. Die Studien finden in Afrika, Amerika, Asien und Europa statt.

Ergebnisse werden 2018 erwartet.

Der Wirkstoff

Rilpivirin (TMC278; Monopräparate Edurant, Rekambys; Kombinationspräparate Eviplera, Odefsey) ist ein von Tibotec entwickeltes pharmazeutisches Arzneimittel zur Behandlung der HIV-Infektion. Es ist ein Nicht-Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitor der zweiten Generation (NNRTI) mit höherer Potenz, längerer Halbwertszeit und reduziertem Nebenwirkungsprofil im Vergleich zu älteren NNRTIs wie Efavirenz.

Der Wirkstoff wurde 2011 in den USA und der EU zugelassen. Für die fixe Kombination mit Emtricitabin und Tenofovir als einmal-tägliche Behandlungen wurden Zulassungen unter den Namen Complera (USA) und Eviplera (EU 2011) erteilt.
© arznei-news.de – Quelle: ViiV Healthcare, Nov. 2016

Aus der Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels der Europäischen Kommission:

Wirkstoff / Wirkung / Wirkmechanismus / Wirkweise

Rilpivirin ist ein Diarylpyrimidin-nichtnukleosidischer Reverse-Transkriptase-Inhibitor (NNRTI) von HIV-1. Die Aktivität von Rilpivirin wird durch eine nicht-kompetitive Hemmung der reversen Transkriptase (RT) von HIV-1 vermittelt. Rilpivirin hemmt nicht die menschlichen zellulären DNA- Polymerasen α, β und γ.

Schwangerschaft / Stillen

Bisher liegen nur begrenzte Erfahrungen mit der Anwendung von REKAMBYS bei Schwangeren vor. Die Anwendung von REKAMBYS wird während der Schwangerschaft nicht empfohlen, außer wenn der erwartete Nutzen das potenzielle Risiko rechtfertigt.

Eine geringere Verfügbarkeit von oralem Rilpivirin wurde beobachtet, wenn Rilpivirin 25 mg einmal täglich während der Schwangerschaft eingenommen wurde. In den Phase-III-Studien mit oralem Rilpivirin war eine geringere Verfügbarkeit von Rilpivirin, ähnlich wie die während der Schwangerschaft beobachtete, mit einem erhöhten Risiko für ein virologisches Versagen verbunden, daher sollte die Viruslast engmaschig überwacht werden.

Alternativ sollte eine Umstellung zu einer anderen antiretroviralen Therapie erwogen werden.

Nebenwirkungen / unerwünschte Wirkungen / Verträglichkeit

Wie alle Arzneimittel kann auch Rilpivirin Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.

Es folgt eine Liste von Nebenwirkungen, die berichtet wurden, wenn REKAMBYS zusammen mit einer Cabotegravir-Injektion angewendet wird.

Sehr häufige Nebenwirkungen (kann mehr als 1 von 10 Behandelten betreffen)

• Kopfschmerzen
• Reaktionen an der Injektionsstelle – diese sind im Allgemeinen leicht bis mäßig ausgeprägt und wurden mit der Zeit weniger häufig. Symptome können beinhalten:
  • Sehr häufig: Schmerzen und Beschwerden, eine Verhärtung oder ein Knoten
  • Häufig: Rötung, Juckreiz, Schwellung, blaue Flecken, Wärmegefühl oder Verfärbung
  • Gelegentlich: Taubheitsgefühl, leichte Blutung, ein Abszess (Ansammlung von Eiter) oder Zellulitis (Hitze, Schwellung oder Rötung)
• Wärmegefühl/Fieber (Pyrexie)

Häufige Nebenwirkungen (kann bis zu 1 von 10 Behandelten betreffen):

• Depressionen
• Ängste
• Anomale Träume
• Schlafschwierigkeiten (Insomnie)
• Schwindelgefühl
• Übelkeit (Nausea)
• Erbrechen
• Bauchschmerzen (Abdominalschmerz)
• Blähungen (Flatulenz)
• Durchfall
• Hautausschlag
• Muskelschmerz (Myalgie)
• Müdigkeit (Fatigue)
• Schwächegefühl (Asthenie)
• Allgemeines Unwohlsein (Malaise)
• Gewichtszunahme

Gelegentliche Nebenwirkungen (kann bis zu 1 von 100 Behandelten betreffen)

• Schläfrigkeit (Somnolenz)
• Schwindel während oder nach der Injektion. Dies kann zu einer Ohnmacht führen.
• Leberschädigung (zu den Anzeichen können Gelbfärbung der Haut und des weißen Teils der Augen, Appetitverlust, Juckreiz, druckschmerzhafter Bauch, Hellfärbung des Stuhls oder ungewöhnlich dunkler Urin gehören).
• Veränderungen der Leberwerte bei Blutuntersuchungen (Anstieg der Transaminasen)
• Anstieg des Bilirubins (eine von der Leber produzierte Substanz) im Blut

Sonstige Nebenwirkungen

• Starke Bauchschmerzen, die durch eine Entzündung der Bauchspeicheldrüse hervorgerufen werden (Pankreatitis)

Die folgenden Nebenwirkungen, die bei Rilpivirin-Tabletten auftreten können, können auch bei der REKAMBYS-Injektion auftreten:

Sehr häufige Nebenwirkungen

• Anstieg des Cholesterins und/oder der Pankreas-Amylase in Ihrem Blut

Häufige Nebenwirkungen (kann bis zu 1 von 10 Behandelten betreffen)

• Verringerter Appetit
• Schlafstörungen
• Depressive Verstimmung
• Magenbeschwerden
• Mundtrockenheit
• Verminderte Anzahl weißer Blutkörperchen und/oder Blutplättchen, Abnahme des Hämoglobins in Ihrem Blut, Anstieg der Triglyceride und/oder Lipase in Ihrem Blut

Gelegentliche Nebenwirkungen (kann bis zu 1 von 100 Behandelten betreffen)

• Anzeichen und Symptome einer Entzündung oder Infektion, zum Beispiel Fieber, Schüttelfrost, Schweißausbrüche (Immun-Rekonstitutions-Syndrom, siehe Abschnitt 2 für weitere Informationen)

Arznei-News.de – Quellenangabe: Europäische Kommission – EPAR – 22.12.2020