Ritlecitinib (Litfulo) bei Alopecia Areata

UPDATE – EU: Behandlung von schwerer Alopecia areata – Die Europäische Kommission erteilt Litfulo die Zulassung

19.09.2023 Die Europäische Kommission hat dem Medikament Litfulo (Wirkstoff ist Ritlecitinib) der Firma Pfizer die Zulassung für die folgende Indikation erteilt:

Litfulo wird angewendet für die Behandlung von schwerer Alopecia areata bei Erwachsenen und Jugendlichen ab einem Alter von 12 Jahren.
© arznei-news.de – Quelle: EC

Infos zu Ritlecitinib

Indikation / Anwendung / Krankheiten

Litfulo wird angewendet für die Behandlung von schwerer Alopecia areata bei Erwachsenen und Jugendlichen ab einem Alter von 12 Jahren.

News zu Ritlecitinib

Wirkstoff / Wirkung / Wirkmechanismus / Wirkweise

Ritlecitinib hemmt irreversibel und selektiv die Januskinase (JAK) 3 und die Tyrosinkinase, die auch in der Familie der hepatozellulären Karzinome (TEC) exprimiert wird, indem es die Adenosintriphosphat (ATP)-Bindungsstelle blockiert. In zellulären Versuchsansätzen hemmt Ritlecitinib spezifisch die Signaltransduktion der Zytokine mit γc-Kette (common γ, γc, IL-2, IL-4, IL-7, IL-15 und IL-21) über JAK3-abhängige Rezeptoren für γc-Kette. Darüber hinaus hemmt Ritlecitinib die Kinasen der TEC-Familie, was zu einer verringerten zytolytischen Aktivität von NK-Zellen und CD8+ T-Zellen führt.

Sowohl die JAK3- als auch die über die TEC-Familie vermittelten Signalwege sind an der Pathogenese der Alopecia areata beteiligt, wenn auch die vollständige Pathophysiologie noch nicht verstanden ist.

EU: Schwere Alopecia areata – CHMP-Zulassungsempfehlung für Litfulo (Wirkstoff Ritlecitinib)

Ritlecitinib (Litfulo) bei Alopecia Areata

21.07.2023 Der Ausschuss für Humanarzneimittel der Europäischen Zulassungsbehörde (CHMP) empfiehlt die Zulassung von Litfulo (aktive Substanz ist Ritlecitinib) der Firma Pfizer für die Behandlung von schwerer Alopecia areata.

Litfulo wird als 50-mg-Hartkapsel erhältlich sein. Der Wirkstoff von Litfulo ist Ritlecitinib, ein Inhibitor der Janus-assoziierten Kinase (JAK) (ATC-Code: L04AF08). Ritlecitinib hemmt irreversibel und selektiv JAK 3 und die Tyrosinkinase, die in der Familie der hepatozellulären Karzinome (TEC) exprimiert wird, indem es die γ-gemeinsame Zytokinsignalisierung blockiert und die zytolytische Aktivität von NK- und CD8+-Zellen verringert. Obwohl die vollständige Pathophysiologie von Alopecia areata noch nicht geklärt ist, geht man davon aus, dass sowohl JAK3 als auch die TEC-Familie vermittelte Signalwege involviert sind.

Der Nutzen von Litfulo besteht in der Fähigkeit, verlorenes Haar im Vergleich zu Placebo nachwachsen zu lassen, wie in einer randomisierten, doppelblinden Phase-2b/3-Studie mit unterschiedlichen Dosierungen bei Patienten mit Alopecia areata gezeigt wurde.

Die häufigsten Nebenwirkungen sind Durchfall, Akne, Infektionen der oberen Atemwege, Urtikaria, Hautausschlag, Follikulitis und Schwindelgefühl.

Die vollständige Indikation lautet:

Litfulo ist für die Behandlung von schwerer Alopecia areata bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren angezeigt.

© arznei-news.de – Quelle: EMA

Positive Top-Line-Ergebnisse der Phase 2b/3-Studie zu Ritlecitinib bei Alopecia Areata (kreisrundem Haarausfall)

04.08.2021 Pfizer hat positive Ergebnisse der Phase-2b/3-Studie ALLEGRO bekanntgegeben, in der einmal täglich oral verabreichtes Ritlecitinib (Handelsname Litfulo) bei Patienten mit Alopecia areata (kreisrundem Haarausfall) untersucht wird.

Alopecia areata ist eine Autoimmunerkrankung, die durch einen Immunangriff auf die Haarfollikel ausgelöst wird und zu Haarausfall auf der Kopfhaut führt, aber auch das Gesicht und den Körper betreffen kann.

Wirksamkeit

Ritlecitinib 50 mg und 30 mg erreichten den primären Wirksamkeitsendpunkt der Studie, nämlich den Anteil der Patienten mit weniger als oder gleich 20 Prozent Haarausfall auf der Kopfhaut nach sechs Monaten Behandlung im Vergleich zu Placebo.

In der Phase-2b/3-Studie ALLEGRO wurde der primäre Wirksamkeitsendpunkt der Verbesserung des Haarwachstums auf der Kopfhaut erreicht. Alle Studienteilnehmer wiesen zu Beginn der Studie einen mindestens 50-prozentigen Haarausfall auf der Kopfhaut aufgrund von Alopecia areata auf, gemessen anhand des SALT-Scores (Severity of Alopecia Tool).

Ein statistisch signifikant größerer Anteil der Patienten, die Ritlecitinib 30 mg oder 50 mg einmal täglich einnahmen, mit oder ohne eine vierwöchige Initialbehandlung mit 200 mg einmal täglich, hatte nach 24 Wochen Behandlung im Vergleich zu Placebo einen Haarausfall von 20 Prozent oder weniger (ein absoluter SALT-Score ≤20).

Danach folgte eine 24-wöchige Verlängerungsphase, in der alle Teilnehmer, die ursprünglich randomisiert Ritlecitinib erhalten hatten, mit demselben Behandlungsschema fortfuhren, während Teilnehmer, die während der ersten 24 Wochen Placebo erhalten hatten, auf eines von zwei Schemata umgestellt wurden: 200 mg für vier Wochen, gefolgt von 50 mg für 20 Wochen, oder 50 mg für 24 Wochen.

Die Studie umfasste auch einen Behandlungsarm mit einer Dosierung von 10 mg, der für die Dosisfindung untersucht wurde und bei dem keine statistisch signifikante Wirksamkeit im Vergleich zu Placebo festgestellt wurde.

Sicherheit, Nebenwirkungen

Das Sicherheitsprofil von Ritlecitinib stimmte mit dem früherer Studien überein. Insgesamt war der Prozentsatz der Patienten mit unerwünschten Ereignissen, schwerwiegenden unerwünschten Ereignissen und Abbrüchen aufgrund von unerwünschten Ereignissen in allen Behandlungsgruppen ähnlich. Die häufigsten unerwünschten Ereignisse, die in der Studie beobachtet wurden, waren Nasopharyngitis, Kopfschmerzen und Infektionen der oberen Atemwege.

In der Studie gab es keine schwerwiegenden unerwünschten kardialen Ereignisse (MACE), Todesfälle oder opportunistische Infektionen. Acht Patienten, die mit Ritlecitinib behandelt wurden, entwickelten einen leichten bis mittelschweren Herpes zoster (Gürtelrose). Es gab einen Fall von Lungenembolie in der Ritlecitinib-50-mg-Gruppe, der am Tag 169 aufgetreten sein soll. In der Ritlecitinib-50-mg-Gruppe wurden zwei bösartige Erkrankungen (beide Brustkrebs) gemeldet, die an Tag 68 und Tag 195 auftraten. Beide Teilnehmerinnen wurden aus der Studie ausgeschlossen.

Die vollständigen Ergebnisse dieser Studie werden für eine zukünftige wissenschaftliche Veröffentlichung und Präsentation eingereicht. Diese Daten werden zusammen mit den Daten, die im Rahmen von ALLEGRO-LT verfügbar werden, die Grundlage für geplante künftige Zulassungsanträge bilden, schreibt Pfizer.

Der Wirkstoff Ritlecitinib

Ritlecitinib ist der erste Vertreter einer neuen Klasse von kovalenten Kinase-Inhibitoren, die eine hohe Selektivität für Janus-Kinase 3 (JAK3) und Mitglieder der Tyrosinkinase-Familie des hepatozellulären Karzinoms (TEC) aufweisen. In Laborstudien hat sich gezeigt, dass Ritlecitinib die Aktivität von Signalmolekülen und Immunzellen blockiert, von denen angenommen wird, dass sie zum Haarausfall bei Menschen mit Alopecia areata beitragen.

Ritlecitinib, das im September 2018 von der US-Zulassungsbehörde FDA den Status Breakthrough Therapy für die Behandlung von Alopecia areata erhalten hat, wird auch im Hinblick auf die Behandlung von Vitiligo, rheumatoider Arthritis, Morbus Crohn und Colitis ulcerosa untersucht.

© arznei-news.de – Quellenangabe: Pfizer

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