Selonsertib

  • 22.10.2016 Nicht-alkoholische Steatohepatitis, PAH, DKD: Ph2-Resultate
  • 12.02.2019 Ph3-Studie STELLAR-4 zu Selonsertib erreicht nicht den primären Endpunkt einer ≥ 1-stufigen histologischen Verbesserung der Fibrose ohne Verschlechterung von NASH bei Patienten mit kompensierter Zirrhose (F4) aufgrund von nicht-alkoholischer Steatohepatitis (NASH).

Nicht-alkoholische Steatohepatitis, PAH, DKD: Ph2-Resultate

22.10.2016 Gilead Sciences, Inc. hat Ergebnisse dreier Phase-2-Studien zu GS-4997 (Selonsertib), einem Inhibitor der Apoptosesignal-regulierenden Kinase 1 (ASK1), bekanntgegeben.

In den Studien wurden Patienten mit nicht-alkoholischer Steatohepatitis (NASH), Pulmonaler arterieller Hypertonie (PAH) und diabetischer Nierenerkrankung (DKD) behandelt.

Wirksamkeit bei Leberfribrose

selonsertibIn einer offenen Phase-2-Studie mit 72 Patienten mit NASH und moderater bis schwerer (F2-F3) Leberfibrose, die über 24 Wochen mit

  • GS-4997 18 mg oder 6 mg einmal täglich allein,
  • in Kombination mit Simtuzumab (einem gegen Lysyloxidase-like-2 gerichtetem Antikörper) oder
  • mit Simtuzumab (125 mg über wöchentliche subkutane Injektionen verabreicht) allein behandelt wurden,

zeigte Selonsertib eine anti-fibrotische Aktivität.

Die Dosen 18 mg ± SIM und  6 mg ± SIM führten bei 43% (n=13/30) bzw. 30% (n=8/27) zu einer Verbesserung der Fibrose im Vergleich zu 20% (n=2/10) unter Simtuzumab allein; eine Progression zur Zirrhose konnte bei 3% (n=1/30) bzw. 7% (n=2/27) im Vergleich zu 20% (n=2/10) unter Simtuzumab allein beobachtet werden.

Verträglichkeit

Insgesamt war GS-4997 gut verträglich und es kam nicht zu einer dosisbedingten Zunahme der Inzidenz von behandlungsbedingten Nebenwirkungen oder schwerwiegenden unerwünschten Ereignissen. Die häufigsten Nebenwirkungen waren Kopfschmerzen, Übelkeit und Sinusitis.

Pulmonale arterielle Hypertonie und diabetische Nierenerkrankung

Separat davon erzielte eine Phase-2-Studie mit Selonsertib bei PAH nicht ihren primären Endpunkt und eine Phase-2-Studie zu DKD erreichte nicht ihren primären Endpunkt auf der Grundlage einer vorläufigen Analyse.

Wegen unzureichender Belege für die Wirksamkeit hat Gilead beschlossen, die Phase-3-Studien von GS-4997 zu PAH oder DKD zu diesem Zeitpunkt nicht durchzuführen.
© arznei-news.de – Quelle: Gilead Sciences, Okt. 2016

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