Tofacitinib (Xeljanz) – Rheumatoide Arthritis

News zu Tofacitinib bei Rheumatoider Arthritis

Gegen rheumatoide Arthritis von FDA genehmigt

Die FDA hat Xeljanz (Wirkstoff Tofacitinib – Pfizer) bei rheumatoider Arthritis genehmigt.

Xeljanz wurde genehmigt für die Behandlung von Patienten, denen das Medikament Methotrexat, das übliche Arzneimittel der Wahl bei rheumatoider Arthritis, nicht helfen konnte. Es wird zweimal am Tag als Tablette eingenommen.

Tofacitinib ist ein JAK-Hemmer

Tofacitinib ist ein Kinase-Inhibitor, genauer: es hemmt verschiedene Janus-Kinasen (JAK). Werden JAK gehemmt, dämpft dies die für rheumatoide Arthritis verantwortlichen Entzündungsreaktionen.

Rheumatoide Arthritis
Rheumatoide Arthritis

„Xeljanz liefert eine neue Behandlungsoption für Erwachsene, die an rheumatoider Arthritis leiden, und eine schlechte Reaktion auf Methotrexat gezeigt haben“, sagt Badrul Chowdhury, MD, Doktor, FDA, Lunge, Allergie und Rheumatologieprodukte.

Etwa 70% der Patienten mit rheumatoider Arthritis hören irgendwann auf, Reaktionen auf Methotrexat zu zeigen. Etwa 1,5 Millionen US-Amerikaner leiden an RA (in Deutschland ca. 800.000).

In klinischen Studien zeigten Patienten, die Tofacitinib einnahmen, bessere physische Funktionen als Patienten, die eine inaktive Placebotablette einnahmen.

Nebenwirkungen bei RA

Aber, weil es die Immunreaktionen hemmt, erhöht Xeljanz das Risiko für schwere Infektionen, Krebs und Lymphome. Das Medikament warnt auf seinem Label vor diesen Risiken.

Personen, die Tofacitinib einnahmen hatten auch höhere Cholesterinspiegel, eine niedrigere Anzahl von Blutzellen und gesteigerte Leberenzym-Level.

Weitere mit Xeljanz verbundene häufige Nebenwirkungen sind:

  • Infektionen der oberen Atemwege,
  • Kopfschmerzen,
  • Durchfall und
  • Entzündung der nasalen Passage und des oberen Teil des Halses.

Weniger häufige mögliche Nebenwirkungen:

Weil Tofacitinib unkontrollierte Immunreaktionen dämpft, wird es auch bei der Behandlung für andere Autoimmunerkrankungen wie Schuppenflechte (Psoriasis) erforscht.

© arznei-news.de – Quelle: FDA, Nov. 2012

CHMP – Bei rheumatoider Arthritis: Keine Zulassungsempfehlung

Der Ausschuss für Humanarzneimittel (CHMP) empfiehlt die Versagung der Zulassungsgenehmigung für das Inverkehrbringen des Arzneimittels Xeljanz mit dem Wirkstoff Tofacitinib, vorgesehen für die Behandlung von mäßig bis schwer aktiver rheumatoider Arthritis.

Xeljanz (Tofacitinib) rheumatoide Arthritis: Keine Zulassungsempfehlung

Der CHMP hatte große Bedenken betreffend des gesamten Sicherheitsprofils von Xeljanz. Es gab signifikante und ungelöste Bedenken hinsichtlich des Risikos für schwere Infektionen, die bei Tofacitinib gesehen werden, und die im Zusammenhang mit der immunsuppressiven Wirkung des Arzneimittels stünden.

Diese Sicherheitsbedenken beinhalten auch die Gefahr anderer schwerer Nebenwirkungen wie bestimmte Krebsarten, Magen-Darm-Perforationen
(Löcher in der Wand des Darms), Leberschäden und Probleme mit erhöhtem Lipiden (Fette) im Blut.

© arznei-news.de – Quelle: EMA, Juli 2013

Rheumatoide Arthritis: EU überprüft Medikament erneut

25.03.2016 Die Europäischen Regulierungsbehörden wollen Pfizers Medikament Xeljanz 5mg zweimal täglich für die Behandlung von Patienten mit mittelschwerer bis schwerer rheumatoider Arthritis, die unzureichend auf Methotrexat ansprechen bzw. eine Unverträglichkeit dagegen haben, erneut überprüfen.

Der Zulassungsantrag wurde mit neuen Informationen zur ursprünglichen Vorlage für das Medikament eingereicht: einschließlich der Daten aus dem globalen Phase-III Entwicklungsprogramm ORAL (Oral Rheumatoide Arthritis Phase-III-Studien) – sechs abgeschlossene klinische Studien und zwei Open-Label-Langzeit-Verlängerungsstudien (eine davon ist noch im Gange).

In diesem Programm wurden bislang mehr als 6.100 Patienten untersucht, sagte Pfizer. In der LTE-Studie fanden z.B. Nachbeobachtungen von bis zu 8 Jahren statt.

Die von uns gesammelten Daten aus bis zu acht Jahren zeigen unser Engagement, um Wirksamkeit und Sicherheit von Tofacitinib bei Patienten mit RA zu untersuchen, sagte Michael Corbo von Pfizer.

Vor drei Jahren empfahl der CHMP der Europäischen Arzneimittel-Agentur aber, Tofacitinib nicht für den menschlichen Gebrauch zur Behandlung von RA zuzulassen, da man dort nicht annimmt, dass die bisherigen Daten eine konsistente Reduktion der Krankheitsaktivität und strukturellen Schäden an den Gelenken nachweisen konnten.

© arznei-news.de – Quelle: Pfizer, März 2016

Rheumatoide Arthritis: EU-Zulassungsempfehlung

27.01.2017 Der Ausschuss für Humanarzneimittel der Europäischen Zulassungsbehörde (CHMP) empfiehlt die Zulassung von Xeljanz 5 mg Filmtabletten (aktive Substanz ist Tofacitinib) der Firma Pfizer Limited für die Behandlung von rheumatoider Arthritis.

Der Wirkstoff von Xeljanz ist Tofacitinib, ein selektiver Inhibitor der Janus-Kinasen (JAK) (ATC-Code ist L04AA29). Janus-Kinasen sind Enzyme, die intrazelluläre Signale von Zelloberflächenrezeptoren für eine Anzahl von Zytokinen und Wachstumsfaktoren transduzieren. Tofacitinib hemmt bevorzugt JAK1 und JAK3, was zu einer Dämpfung der Signaltransduktion der Interleukine (IL-2, -4, -6, -7, -9, -15, -21) und Typ-I- und Typ-II-Interferone führt, was in einer Modulation der Immun- und Entzündungsreaktion resultiert.

Xeljanz ist laut EMA in der Lage Anzeichen und Symptome der rheumatoiden Arthritis zu verringern und zu einer Verbesserung der körperlichen Funktionen zu führen. Das Medikament hat das Potenzial, das Fortschreiten der Gelenkschäden bei Patienten mit rheumatoider Arthritis zu verlangsamen.

Die häufigsten Nebenwirkungen sind Kopfschmerzen, Infektionen der oberen Atemwege,
Nasopharyngitis, Durchfall, Übelkeit und Hypertonie.

Die vollständige Indikation lautet bei Zulassung:
XELJANZ ist in Kombination mit Methotrexat (MTX) für die Behandlung von mittelschwer bis schwer aktiver rheumatoider Arthritis bei erwachsenen Patienten angezeigt, die ungenügend oder unverträglich auf ein oder mehrere krankheitsmodifizierende anti-rheumatische Arzneimittel reagiert haben. Es kann als Monotherapie eingesetzt werden im Falle von Unverträglichkeit gegenüber MTX oder wenn die Behandlung mit MTX unangemessen ist.

Das Medikament ist bisher in mehr als 45 Ländern für die Behandlung von mittelschwerer bis schwerer RA zugelassen – darunter die USA.
© arznei-news.de – Quelle: EMA, Jan. 2017

Vergleich mit Humira bei RA

17.02.2017 Pfizer berichtet, dass ihr Medikament gegen rheumatoide Arthritis – Xeljanz – den primären Endpunkt in Kombination mit Methotrexat im Vergleich zu AbbVies Humira in einer Vergleichsstudie erreicht hat, obwohl es den primären Endpunkt allein nicht erreichte.

Das Unternehmen hat die Ergebnisse der Phase 3B / 4 Studie ORAL Strategy veröffentlicht, in der Tofacitinib-Citrat 5 mg zweimal täglich in der Behandlung von mittelschwerer bis schwerer rheumatoider Arthritis (RA) eingesetzt wurde.

Die Studie verglich den JAK-Inhibitor als Monotherapie oder in Kombination mit Methotrexat (MTX) mit Adalimumab (Humira) plus MTX bei auf MTX unzureichenden Respondern, wobei ACR50 nach sechs Monaten als primärer Endpunkt gesetzt wurde.

Die Pfizer-Studie zeigte, dass Xeljanz 5mg plus MTX ihren primären Endpunkt bei der Nicht-Unterlegenheit gegenüber Humira plus MTX erreichte.

Tofacitinib 5mg Monotherapie erreichte jedoch nicht den primären Endpunkt der Nicht-Unterlegenheit gegen Humira plus MTX oder Tofacitinib plus MTX.

ORAL Strategy ist eine einjährige, doppelblinde Vergleichsstudie, die 1.152 Patienten auf drei Studienarme randomisierte, die unabhängig voneinander verglichen wurden.
© arznei-news.de – Quelle: Pfizer, Feb. 2017

Rheumatoide Arthritis: EU-Zulassung

27.03.2017 Die Europäische Kommission hat dem Medikament Xeljanz (Wirkstoff ist Tofacitinib) der Firma Pfizer Inc. die Zulassung für die Behandlung von Patienten mit rheumatoider Arthritis erteilt.

Die Kommission genehmigte das Medikament für die Behandlung von mittelschwer bis schwer aktiver rheumatoider Arthritis (RA) bei erwachsenen Patienten, die unzureichend auf eine oder mehrere krankheitsmodifizierende Antirheumatika (DMARD) angesprochen haben.

Xeljanz 5 mg zweimal täglich (BID) orale Tabletten sollen in Kombination mit Methotrexat (MTX) verabreicht werden. Tofacitinib kann auch als Monotherapie im Falle einer Unverträglichkeit gegenüber MTX gegeben werden oder wenn die Behandlung mit MTX nicht angeraten ist.

Das Arzneimittel gehört zu einer neuen Klasse von Wirkstoffen namens Janus-Kinase-Hemmern.

Die Zulassung durch die Europäische Kommission basiert auf den Ergebnissen aus dem globalen Entwicklungsprogramm der Phase 3 Studien Oral Rheumatoid Arthritis (ORAL) und Real-World-Daten.

Die Ergebnisse dieses klinischen Studienprogramms, die mit verschiedenen RA-Patientenpopulationen durchgeführt wurde, zeigen das Wirksamkeits- und Sicherheitsprofil des Medikaments – sowohl mit als auch ohne MTX bei der Behandlung von mittelschwerer bis schwerer RA. Das Tofacitinib-Entwicklungsprogramm umfasst mehr als acht Jahre Sicherheitsdaten aus den Langzeit-Erweiterungsstudien mit insgesamt über 21.100 Patienten-Jahren der Exposition.

Mit der Zulassung von Xeljanz haben Rheumatologen und Patienten in der EU nun eine zusätzliche Behandlungsoption für die Behandlung von rheumatoider Arthritis, die mit oder ohne Methotrexat eingenommen werden kann, sagte Ronald van Vollenhoven, Professor für Rheumatologie und Direktor der Amsterdamer Rheumatologie und Immunologiezentrum ARC.
© arznei-news.de – Quelle: Pfizer Inc., März 2017

Medikament zeigt zwei Jahre klinischen Nutzen bei Patienten mit RA

05.02.2019 Der klinische Nutzen von Tofacitinib in Kombination mit Methotrexat wird über zwei Jahre hinweg bei Patienten mit rheumatoider Arthritis (RA) aufrechterhalten laut einer in Arthritis & Rheumatology veröffentlichten Studie.

Dr. Désirée van der Heijde vom Leiden University Medical Center in den Niederlanden und Kollegen führten eine 24-monatige Placebo-kontrollierte Phase-3-Studie durch, um die Wirksamkeit von Tofacitinib (einschließlich struktureller Progression) und die Sicherheit bei 797 Patienten mit aktiver rheumatoider Arthritis zu untersuchen, die unzureichend auf Methotrexatan (MTX-IR) ansprachen.

Die Teilnehmer wurden nach dem Zufallsprinzip Tofacitinib (5 oder 10 mg zweimal täglich [BID]) oder Placebo, wobei im dritten Monat die Non-Responder und im sechsten Monat die übrigen Patienten zu Tofacitinib (5 oder 10 mg) wechselten.

Ansprechen

Bei den 24 Monate lang behandelten 539 Patienten konnten die Verbesserungen beim American College of Rheumatology 20/50/70 Ansprechen aufrechterhalten werden; ebenso die Anteile der Patienten, die den Disease Activity Score bei 28 gelenkdefinierten Remissionen oder geringer Krankheitsaktivität, den Clinical Disease Activity Index, den Simplified Disease Activity Index und Boolesche Remission sowie den Health Assessment Questionnaire Disability Index während der Monate 12 bis 24 erreichten.

Die Verbesserungen zwischen den Tofacitinib-Dosen waren vergleichbar. Für beide Tofacitinib-Dosen waren die Sicherheitsereignisse in Art und Häufigkeit ähnlich und stimmten mit den zuvor berichteten überein.

Zusammenfassend lässt sich sagen, dass diese 24-monatige randomisierte kontrollierte Studie mit MTX-IR-Patienten mit rheumatoider Arthritis, die Tofacitinib 5 oder 10 mg BID plus MTX erhielten, die Aufrechterhaltung der Wirksamkeit von Tofacitinib bei Patienten mit anfänglichem Ansprechen, einschließlich begrenzter struktureller Schäden, über einen Zeitraum von 24 Monaten nachgewiesen hat, schreiben die Autoren.
© arznei-news.de – Quellenangabe: Arthritis & Rheumatology – https://doi.org/10.1002/art.40803

Xeljanz XR: Phase-3b/4-Studie zum Absetzen von Methotrexat

18.06.2019 Pfizer hat positive Ergebnisse der ORAL Shift Studie veröffentlicht, einer Phase-3b/4-Studie mit erwachsenen Patienten mit mittelschwerer bis schwerer aktiver rheumatoider Arthritis.

Patienten, die mit Xeljanz (Tofacitinib) mit verlängerter Freisetzung (XR) 11 mg einmal täglich (QD) plus Methotrexat (MTX) nach einer 24-wöchigen Open-Label-Einführungsphase eine geringe Krankheitsaktivität (LDA) erreichten, wurden randomisiert, um die Wirksamkeit und Sicherheit von Xeljanz XR 11 mg QD als Monotherapie nach MTX-Absetzen im Vergleich zu Xeljanz XR mit fortgesetzter MTX-Behandlung zu bewerten.

Die Studie zeigte eine Nicht-Unterlegenheit beim Absetzen von MTX unter Xeljanz XR 11 mg QD im Vergleich zu Xeljanz XR 11 mg QD plus MTX in Woche 48, gemessen am primären Endpunkt (Veränderung des Disease Activity Score (DAS28-4 [ESR]) von der Randomisierung in Woche 24 bis zum Ende der doppelblinden MTX-Absetzphase in Woche 48).

Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen für beide Behandlungsgruppen in der doppelblinden Behandlungsphase waren Nasopharyngitis, Infektion der oberen Atemwege und Bronchitis. Die Häufigkeiten der unerwünschten Ereignisse, schwerer Nebenwirkungen und Unterbrechungen aufgrund von Nebenwirkungen waren im Allgemeinen zwischen den Behandlungsarmen vergleichbar, schreibt Pfizer.
© arznei-news.de – Quellenangabe: Pfizer

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