Divarasib bei kolorektalem Karzinom vielversprechend

Positive Phase-Ib-Daten zum KRAS-G12C-Inhibitor Divarasib bei fortgeschrittenen kolorektalen Karzinomen

Divarasib bei kolorektalem Karzinom vielversprechend

18.04.2023 Roche hat neue positive Daten aus der Phase-Ib-Studie GO42144 bekanntgegeben, wonach die Behandlung mit dem KRAS-G12C-Inhibitor Divarasib (GDC-6036) in Kombination mit der Anti-EGFR-Therapie Cetuximab bei 62% der Patienten mit fortgeschrittenem oder metastasierendem KRAS-G12C- kolorektalem Karzinom (CRC) zu einem bestätigten Gesamtansprechen führte. Divarasib in Kombination mit Cetuximab zeigte ein überschaubares Sicherheitsprofil.

Die Daten wurden auf der Jahrestagung der American Association for Cancer Research (AACR) vorgestellt.

Wirksamkeit und Sicherheit

Die Daten der Phase-Ib-Studie GO42144 zeigen, dass die Behandlung mit Divarasib in Kombination mit Cetuximab, einem monoklonalen Antikörper gegen den epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptor (EGFR), bei Patienten mit fortgeschrittenem oder metastasiertem KRAS G12C-positivem CRC eine vielversprechende klinische Aktivität und ein überschaubares Sicherheitsprofil aufweist. Ein unbestätigtes Gesamtansprechen wurde bei 66% (n=19/29) der Patienten und ein bestätigtes Gesamtansprechen bei 62% (n=18/29) der Patienten erreicht. Bei allen Patienten trat mindestens ein behandlungsbedingtes unerwünschtes Ereignis (TRAE) auf, wobei TRAE vom Grad ≥3 bei 41% (n=12/29) der Patienten auftraten. Keiner der Patienten brach die Studie aufgrund von unerwünschten Ereignissen ab.

Die Forschung zeigt, dass die Blockierung des EGFR den Tumor für die KRAS-G12C-Hemmung bei CRC sensibilisieren und die Resistenz gegen die KRAS-G12C-Hemmung allein überwinden kann. Diese Daten bestätigen frühere Beobachtungen zur Behandlung mit Divarasib in verschiedenen Settings und unterstreichen die starke Anti-Tumor-Aktivität von Divarasib bei KRAS-G12C-mutierten Tumoren. Dazu gehören auch Daten, die auf der Jahrestagung der European Society of Medical Oncology (ESMO) 2022 vorgestellt wurden und die zeigen, dass Divarasib als Einzelwirkstoff bei 41 % (16/39) ein unbestätigtes Ansprechen und bei 31 % (12/39) der mit der 400-mg-Dosis behandelten Patienten mit KRAS-G12C-positivem CRC ein bestätigtes Ansprechen erzielte.

Das laufende Entwicklungsprogramm von Roche für Divarasib zielt auf eine weitere Verbesserung der Behandlungsergebnisse bei soliden Tumoren mit der KRAS G12C-Mutation ab. Divarasib wird in Phase-I-Studien als Einzelwirkstoff und in Kombination mit anderen Krebstherapien zur Behandlung von nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC), Darmkrebs und anderen soliden Tumoren untersucht. Divarasib wird auch in einer globalen Phase-II/III-Studie [B-FAST; NCT03178552] bei Patienten mit fortgeschrittenem NSCLC untersucht.

Über GO42144

Die laufende Phase-I/Ib-Dosis-Eskalations- und Dosis-Erweiterungsstudie GO42144 [NCT04449874] untersucht die Sicherheit, Pharmakokinetik (PK) und vorläufige Aktivität von Divarasib (GDC-6036) als Einzelwirkstoff und in Kombination mit anderen Krebstherapien bei Patienten mit fortgeschrittenen oder metastasierten soliden Tumoren mit einer KRAS-G12C-Mutation. Zu den untersuchten Tumoren gehören nicht-kleinzelliger Lungenkrebs, kolorektales Karzinom (CRC) und fortgeschrittene solide Tumoren.

In der Phase Ib der Studie erhielten 29 Patienten mit fortgeschrittenem oder metastasiertem KRAS G12C-positivem CRC, die im Median zwei vorherige Therapielinien erhalten hatten, Divarasib in Kombination mit Cetuximab bis zu einer unverträglichen Toxizität oder einem Fortschreiten der Erkrankung. Die mediane Dauer der Studienbehandlung betrug 5,5 Monate. Zu den Endpunkten gehörten Sicherheit (NCI0-CTCAE v5), PK und vorläufige Anti-Tumor-Aktivität (RECIST V1.1).

© arznei-news.de – Quellenangabe: Roche

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