Larotrectinib

Krebsbehandlung: Bayer und Loxo Onkologie entwickeln zusammen LOXO-101

15.11.2017 Bayer ist eine exklusive globale Kooperation mit Loxo Oncology zur Entwicklung und Vermarktung von Larotrectinib (LOXO-101) und LOXO-195 eingegangen.

Beide Substanzen werden in globalen Studien zur Behandlung von Patienten mit Krebserkrankungen untersucht, die Tropomyosin-Rezeptorkinase- (TRK)-Genfusionen aufweisen, bei denen es sich um genetische Veränderungen über ein breites Spektrum von Tumoren mit unkontrollierter TRK-Signalübertragung und Tumorwachstum handelt.

Wirkstoff

Larotrectinib (LOXO-101) ist ein oral zu verabreichender und selektiver neuer Wirkstoff in der klinischen Entwicklung für die Behandlung von Patienten mit einer Reihe von Krebserkrankungen, die Anomalien im Zusammenhang mit den Tropomyosin-Rezeptorkinasen aufweisen.

Immer mehr Forschungsergebnisse deuten darauf hin, dass die NTRK-Gene, die für TRK kodieren, abnormal mit anderen Genen fusioniert sein können, was zu Wachstumssignalen führt, die an vielen Stellen des Körpers zu Krebs führen können.

Gesamtansprechrate

In einer Analyse von 55 RECIST-evaluable TRK Fusion erwachsenen und pädiatrischen Patienten zeigte Larotrectinib eine unabhängig überprüfte Gesamtansprechrate (ORR) von 75 Prozent und eine 80 Prozent ORR bei vielen verschiedenen Formen von soliden Tumoren.

Larotrectinib erhielt in den USA die Orphan Drug Zulassung für die Behandlung von soliden Tumoren mit NTRK-Fusionsproteinen und in Europa für Weichteilsarkome.

Zusätzlich bewilligte die FDA Larotrectinib Breakthrough-Therapiestatus für die Behandlung von nicht resezierbaren oder metastasierten soliden Tumoren mit NTRK-Fusionsproteinen bei erwachsenen und pädiatrischen Patienten, die eine systemische Therapie benötigen und deren Krankheit entweder nach einer vorherigen Behandlung weiter fortgeschritten ist oder die keine akzeptablen alternativen Behandlungsmöglichkeiten haben.
© arznei-news.de – Quelle: Bayer, Nov. 2017

Kinase-Hemmer zeigt anhaltende Anti-Tumor-Fähigkeiten

22.02.2018 Drei gleichzeitige Sicherheits- und Wirksamkeitsstudien des Medikaments Larotrectinib zeigen eine Gesamtansprechrate von 75 Prozent für Patienten im Alter von vier Monaten bis 76 Jahren mit 17 verschiedenen Krebsdiagnosen.

Alle Patienten hatten Tumoren mit Tropomyosin-Rezeptorkinase (TRK) Fusionen, Genmutationen, die TRK-Gene einschalten und so das Krebswachstum ermöglichen. Die im New England Journal of Medicine veröffentlichten Studien deuten darauf hin, dass Larotrectinib ein potenziell leistungsfähiger neuer Behandlungsansatz für die rund 5.000 Patienten mit diesen Krebsformen ist, schreiben Dr. Alexander Drilon vom Weill Cornell Medical College und Kollegen.

Die drei klinischen Studien suchten nach TRK-Fusionsgenen bei Patienten, deren Krebserkrankungen nach der Standardbehandlung fortgeschritten waren (eine Phase 1-Studie mit Erwachsenen, eine Phase 1-2-Studie mit Kindern und eine Phase 2-Studie mit Jugendlichen und Erwachsenen). Insgesamt 55 Patienten wurden positiv auf TRK-Fusion getestet und mit Larotrectinib behandelt.

Die Gesamtansprechrate lag bei 75 Prozent (44 von 55 Patienten). Bei einer medianen Nachbeobachtungszeit von 9,4 Monaten waren 86 Prozent der Patienten mit einem Ansprechen (38 von 44 Patienten) weiterbehandelt oder einer Operation unterzogen worden, die als kurativ eingestuft wurde. Kein Patient hat die Behandlung wegen unerwünschter Nebenwirkungen abgebrochen.

Larotrectinib gehört zu einer Klasse von Medikamenten, die als Tyrosinkinase-Inhibitoren (TKI) bekannt sind und die Aktivität der Target-Gene blockieren. Zuvor zugelassene TKI einschließlich Crizotinib und Alectinib hemmen die Wirkung der onkogenen Gene ALK und ROS1. Larotrectinib verwendet eine ähnliche Strategie, um das Gen TRK zu hemmen, das während der frühen embryonalen Entwicklung aktiv ist und in adulten Zellen stumm bleiben soll, kann aber durch Fusion mit Partnergenen fehlerhaft reaktiviert werden.
© arznei-news.de – Quelle: New England Journal of Medicine; http://dx.doi.org/10.1056/NEJMoa1714448; Feb. 2018



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