Selumetinib (Koselugo) bei Neurofibromatose

Schrumpfung von pädiatrischen Neuraltumoren

29.12.2016 In einer frühen klinischen Phase zu Selumetinib erreichten viele Kinder mit der häufigen genetischen Störung Neurofibromatose Typ 1 (NF1) und plexiformen Neurofibromen – Tumoren der peripheren Nerven – Tumorschrumpfung laut der im New England Journal of Medicine publizierten Studie.

Toxizität und Sicherheit bei Neurofibromen

Das primäre Ziel dieser klinischen Studie war es, die Toxizität und Sicherheit des Medikaments bei Patienten mit NF1 und inoperablen plexiformen Neurofibromen zu bewerten.

Die meisten der Selenetinib-bedingten toxischen Effekte waren leicht. Gegenwärtig gibt es keine wirksamen Therapien für NF1-verwandte große plexiforme Neurofibrome, doch in dieser Studie wurde partielles Ansprechen – d.h. 20 Prozent oder mehr Reduktion des Tumorvolumens – von über 70 Prozent der Patienten erreicht.

Ansprechen bei Neurofibromen

Das Ansprechen wurde bei Tumoren beobachtet, die zuvor mit einer Rate von mehr als 20 Prozent pro Jahr, sowie in nicht-progressiven Läsionen wuchsen.

Die Tumorschrumpfung wurde über einen Zeitraum von etwa zwei Jahren aufrechterhalten, und ab Anfang 2016 konnte bei keinem Versuchsteilnehmer ein progressiver Krankheitsverlauf beobachtet werden.

Zusätzlich wurden anekdotische Hinweise auf eine klinische Verbesserung berichtet, wie eine Abnahme der tumorbedingten Schmerzen, eine Verbesserung der motorischen Funktion und eine verminderte Entstellung.

Verabreichung bei Neurofibromen

Die Studienanmeldung begann im September 2011 und 24 Kinder (11 Mädchen, 13 Jungen) nahmen daran teil. Die zweimal tägliche Dosis von Selenetinib wurde kontinuierlich über einen Median von 30-monatigen Behandlungszyklen verabreicht.

Die Mehrheit der Patienten ist noch in Behandlung, einige seit mehr als fünf Jahren, und die langfristige Behandlung hatte bisher keine feststellbaren nachteiligen Auswirkungen auf ihre Entwicklung oder die allgemeine Gesundheit.

Ausblick, weitere Studien

Bei einigen Patienten wurde eine Verringerung des Ansprechens auf Selumetinib mit einem langsamen Nachwachsen von Tumoren beobachtet, insbesondere nach Dosisreduktionen. Die Forscher glauben, dass zusätzliche Studien gerechtfertigt sind, um Tumoren zu charakterisieren, die nicht mehr auf das Medikament ansprechen.

NCI fördert derzeit eine laufende Phase-II-Studie des Arzneimittels für Erwachsene mit NF1, in der serielle Gewebeproben erhalten werden. Diese Studie sollte Informationen über mögliche Mechanismen der Resistenz gegen Selumetinib liefern.

Darüber hinaus nimmt eine größere pädiatrische Phase II Studie Patienten auf und sollte dazu beitragen, die Wirksamkeit der Selumetinib-Behandlung bei Kindern zu etablieren. In dieser Studie werden zusätzlich zu Tumorvolumen-Messungen Evaluierungen durchgeführt, um die Wirkung des Medikaments auf plexiforme neurofibrombedingte Entstellung, Schmerz, Lebensqualität und Funktion zu bewerten.
© arznei-news.de – Quelle: Widemann BC, et al. Activity of Selumetinib in Neurofibromatosis Type 1 Plexiform Neurofibromas. December 29, 2016. NEJM. DOI: 10.1056/NEJMoa1605943, Dez. 2016

Orphan-Status in EU bei Neurofibromatose Typ 1

03.08.2018 AstraZeneca und Merck & Co, Inc. in Kenilworth, NJ, USA (außerhalb der USA und Kanadas als MSD bekannt) gaben heute bekannt, dass die Europäische Arzneimittelbehörde (EMA) Selumetinib, einem MEK 1/2-Inhibitor zur Behandlung von Neurofibromatose Typ 1 (NF1), den Orphan-Status erteilt hat.

Der potenzielle Nutzen von Selumetinib bei NF1 wird in der Phase I/II SPRINT-Studie bei pädiatrischen Patienten mit inoperablen NF1-bezogenen PNs untersucht. Ausgewählte Ergebnisse wurden kürzlich auf der Jahrestagung der American Society of Clinical Oncology 2018 in Chicago von den Studienautoren des National Cancer Institute vorgestellt. Die vollständigen Ergebnisse werden im Laufe des Jahres 2018 erwartet.
© arznei-news.de – Quellenangabe: AstraZeneca

EU: Neurofibromatose Typ 1 (NF1) plexiforme Neurofibrome (PN) – CHMP-Zulassungsempfehlung für Koselugo

23.04.2021 Der Ausschuss für Humanarzneimittel der Europäischen Zulassungsbehörde (CHMP) empfiehlt die Zulassung von Koselugo (aktive Substanz ist Selumetinib) der Firma AstraZeneca AB als 10 mg und 25 mg Hartkapseln für die Behandlung von pädiatrischen Patienten mit Neurofibromatose Typ 1 (NF1) plexiforme Neurofibrome (PN).

Wirkstoff, Wirkweise

Der Wirkstoff von Koselugo ist Selumetinib, ein selektiver Inhibitor der mitogenaktivierten Proteinkinase-Kinasen 1 und 2 (MEK 1/2) (ATC-Code: L01EE04). Die MEK-Inhibition kann die Proliferation und das Überleben von Tumorzellen hemmen, in denen der RAF-MEK-ERK-Weg aktiviert ist.

Der Nutzen von Koselugo liegt in dessen Fähigkeit, das Volumen von plexiformen Neurofibromen zu verringern und dadurch die klinischen Ergebnisse wie Schmerzintensität, Mobilität und/oder Entstellung der Patienten zu verbessern.

Die häufigsten Nebenwirkungen

Die häufigsten Nebenwirkungen sind Erbrechen, Hautausschlag, erhöhte Kreatinphosphokinase im Blut, Durchfall, Übelkeit, trockene Haut, asthenische Ereignisse, Pyrexie, akneiformer Hautausschlag, Hypoalbuminämie, Stomatitis, erhöhte Aspartat-Aminotransferase und Paronychie.

Indikation

Die vollständige Indikation bei Zulassung lautet:

Koselugo ist als Monotherapie indiziert für die Behandlung von symptomatischen, inoperablen plexiformen Neurofibromen (PN) bei pädiatrischen Patienten mit Neurofibromatose Typ 1 (NF1) im Alter von 3 Jahren und älter.

Koselugo sollte von Ärzten verschrieben werden, die in der Diagnose und Behandlung von Patienten mit NF1-bedingten Tumoren erfahren sind.
© arznei-news.de – Quelle: EMA

Update: Plexiforme Neurofibrome / Neurofibromatose Typ 1 – Die Europäische Kommission erteilt Koselugo die Zulassung

21.06.2021 Die Europäische Kommission hat am 19.06.2021 dem Medikament Koselugo (Wirkstoff ist Selumetinib) der Firma AstraZeneca die Zulassung für die folgende Indikation erteilt:

Die Koselugo-Monotherapie ist bei Kindern ab 3 Jahren und Jugendlichen zur Behandlung von symptomatischen, inoperablen plexiformen Neurofibromen (PN) bei Neurofibromatose Typ 1 (NF1) indiziert.
© arznei-news.de – Quelle: EC

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