Efavirenz ist ein chiraler Arzneistoff zur Behandlung von HIV-infizierten Patienten.
Handelsnamen Sustiva, Stocrin.
Der ATC-Code ist: J05AG03 und es ist dort eingeordnet unter: Antiinfektiva, systemisch – Antivirale Mittel, systemisch – Antivirale Mittel, direkt wirkend – Antivirale Mittel, direkt wirkend.
HIV-Medikament Efavirenz und Gedächtnisprobleme
Efavirenz, ein häufig verschriebenes antiretrovirales Medikament, wird normalerweise von HIV-Patienten langfristig eingenommen; dabei kann es zu kognitiver Beeinträchtigung, zu Gedächtnisproblemen, führen, laut einer neuen Johns Hopkins Studie.
Verursacht Efavirenz kognitive Schäden ?
Chemische Strukturformel
Lange wurde angenommen, dass die Krankheit kognitiven Schaden verursacht, aber die Hopkins Forscher sagen, dass möglicherweise Efavirenz der Schuldige ist. Fast die Hälfte jener Personen mit HIV entwickeln schließlich eine Form des Hirnschadens, der, obwohl leicht, es schwerer macht autozufahren, zu arbeiten oder tägliche Aktivitäten auszuführen.
Leute mit HIV bekommen normalerweise eine Vielzahl von Medikamenten verordnet, um das Virus zu unterdrücken, und viele nehmen die Medikamente über Jahrzehnte. Als eines der wenigen wirksamen Medikamente, die die Blutgehirnbarriere durchqueren können, ist Efavirenz in der Lage, potenzielle Reservoire des Virus im Gehirn anzugreifen.
Ärzte haben lange geglaubt, dass es möglich sein könnte, die kognitiven Probleme zu reduzieren, die mit HIV in Verbindung stehen, indem sie mehr Medikamente ins Gehirn brachten. Aber die Forscher sagen, dass mehr Vorsicht in Hinblick auf die Langzeitwirkungen erforderlich ist.
Antiretrovirale Medikamente sind sehr giftig
“Wir müssen sehr vorsichtig sein mit den Arten der antiretroviralen Medikamenten, die wir verordnen, und einen näheren Blick auf ihre Langzeitwirkungen werfen. Die Giftigkeit der Medikamente könnte ein Hauptfaktor sein, der zu kognitiver Beeinträchtigung bei Patienten mit HIV beiträgt”.
Für die Studie wurden Proben von Blut und Zerebrospinalflüssigkeit von HIV-infizierten Patienten, die Efavirenz einnahmen, untersucht. Die Forscher untersuchten das Niveau des Medikaments und seine verschiedenen Metaboliten, also die Substanzen, die durch den Verarbeitungsprozeß der Leber entstehen, wenn Efavirenz von ihr verarbeitet wird.
Metabolit 8-Hydroxyefavirenz 10-mal giftiger
Haughey und sein Team stellten fest, dass einer dieser Metaboliten, 8-Hydroxyefavirenz genannt, 10-mal toxischer für Gehirnzellen als das Medikament selbst ist. Sogar bei niedrigen Leveln verursacht dieser Metabolit Schäden an den Neuronen.
Quelle: Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, Okt. 2012