Phosphodiesterase-5-Hemmer (PDE-5-Inhibitoren)

Ein Phosphodiesterase-Typ-5-Hemmer (PDE5-Hemmer) ist ein Medikament, das die abbaubare Wirkung der cGMP-spezifischen Phosphodiesterase Typ 5 (PDE5) zu zyklische GMP in den glatten Muskelzellen blockiert, die die Blutgefäße auskleiden, die den Corpus cavernosum des Penis versorgen.

Indikation, Anwendung

Diese Medikamente werden zur Behandlung der erektilen Dysfunktion eingesetzt und waren die erste wirksame orale Behandlung, die für diese Krankheit zur Verfügung stand. Da PDE5 auch in der Arterienwand des glatten Muskels in der Lunge vorhanden ist, wurden PDE5-Inhibitoren auch für die Behandlung der pulmonalen Hypertonie untersucht. Ursprünglich wurden sie für die Therapie von Angina pectoris und Bluthochdruck entwickelt.

Nebenwirkungen

Das Auftreten von Nebenwirkungen bei PDE5-Hemmern scheint dosisabhängig zu sein. Kopfschmerz ist eine sehr häufige Nebenwirkunge, die bei >10% der Patienten auftritt. Andere häufige Nebenwirkungen sind: Schwindel, Erröten, Dyspepsie, verstopfte Nase oder Rhinitis.

Im Jahr 2007 kündigte die US Food and Drug Administration (FDA) an, dass eine Warnung vor einem möglichen plötzlichen Hörverlust auf den Etiketten von Phosphodiesterase-5-Hemmer erscheinen würde.

Seit 2007 gibt es Hinweise darauf, dass PDE5-Inhibitoren eine anteriore Optikusneuropathie verursachen können.
Andere Nebenwirkungen und ihre Häufigkeit variieren je nach Wirkstoff.

Liste

  • Avanafil (Spedra)
  • Lodenafil
  • Mirodenafil
  • Sildenafil (Viagra, Granpidam)
  • Tadalafil (Cialis)
  • Vardenafil
  • Udenafil
  • Zaprinast
  • Icariin (schwach und nur in vitro) – Ein Naturprodukt und seine synthetischen Derivate.
  • Benzamidenafil
  • Dasantafil

Selektive Hemmung

Während diese Medikamente bevorzugt PDE5 hemmen, ist keines von ihnen wirklich selektiv, besonders bei hohen Dosen. Sildenafil hemmt auch PDE6 und PDE9, wobei die Hemmung von PDE6 in der Netzhaut für die Sehstörungen verantwortlich ist, die eine Nebenwirkung des Medikaments sein können. Ebenso hemmt Tadalafil sowohl PDE5 als auch PDE11.

Die Selektivität der bestehenden Medikamente ist jedoch so hoch, dass die Hemmung weiterer PDE-Subtypen im klinischen Einsatz in der Regel kein Problem darstellt, und obwohl neuere „superselektive“ PDE5-Inhibitoren für Forschungszwecke entwickelt wurden, ist es angesichts der Sättigung des Marktes für erektile Dysfunktion derzeit unwahrscheinlich, dass diese vermarktet werden.

PDE5-Hemmer haben das Potenzial, in der Krebstherapie eingesetzt zu werden

11.04.2018 Eine neue im Fachblatt ecancermedicalscience veröffentlichte Studie legt nahe, dass die Phosphodiesterase-5-Hemmer (kurz PDE-5-Hemmer) einen Nutzen für die Behandlung von Krebs haben könnten.

In ihrer Arbeit haben die Forscher herausgefunden, dass die selektiven Inhibitoren das Potenzial haben, in neuen Medikamentenstudien eingesetzt zu werden. Diese PDE5-Hemmer sind eine Gruppe von Medikamenten, die Sildenafil, Tadalafil und Vardenafil (besser bekannt unter den Markennamen Viagra, Cialis und Levitra) enthalten.

PDE5-Inhibitoren zeigen eine breite Palette von Wirkmechanismen bei verschiedenen Krebsarten, wie zum Beispiel bei Glioblastoma multiform – eine seltene Krankheit, bei der klinisch bedeutsame Fortschritte dringend erforderlich sind, schreiben die Studienautoren.

Neue Erkenntnisse, die in diesem Papier zusammengefasst wurden, deuten darauf hin, dass diese Medikamente ein Mechanismus sein könnten, um dies zu erreichen.

Überwindung der Blut-Hirn-Schranke bei Hirntumoren

Die Studie geht auch dem Problem nach, dass die Suche nach neuen Wirkstoffen, die die Blut-Hirn-Schranke überwinden können, eine Herausforderung darstellt, die das Angebot an Medikamenten zur Behandlung von Hirntumoren stark einschränkt. Es gibt Hinweise darauf, dass Medikamente, die derzeit nicht für die Krebsbehandlung zugelassen sind, wie die PDE5-Hemmer, die Durchlässigkeit erhöhen können, so dass die Wirkstoffabgabe an Hirntumoren verbessert werden könnte – und damit möglicherweise neue Therapiemöglichkeiten für Patienten eröffnet werden.

Die Forschungsarbeit enthält eine breite Palette von Daten, präklinische und klinische, die darauf hindeuten, dass diese kommerziell verfügbaren und weit verbreiteten Phosphodiesterase-5-Hemmer sehr starke Kandidaten für eine neue Verwendung als Anti-Krebs-Wirkstoffe sind.

Diese kostengünstigen, toxikologisch unbedenklichen Medikamente könnten möglicherweise in die aktuellen und zukünftigen Standardtherapien in der Onkologie aufgenommen werden, schließen die Studienautoren.
© arznei-news.de – Quellenangabe: ecancer 12 824 / https://doi.org/10.3332/ecancer.2018.824



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